Utama > Gejala

Urtikaria kolinergik: penyebab, gejala dan pengobatan

Dalam tubuh setiap orang, proses mensintesis neurotransmitter terus terjadi. Ini adalah zat aktif biologis yang mengambil bagian dalam melakukan impuls saraf. Salah satu mediator ini adalah asetilkolin, amina biogenik. Ini bertanggung jawab untuk kontraksi otot, mengontrol pembentukan memori jangka panjang dan menormalkan fungsi jantung..

Dengan kekurangan asetilkolin dalam tubuh, masalah dengan tidur dan penyimpangan memori muncul. Seseorang kehilangan kemampuan untuk mendengar, memahami informasi. Dalam kasus yang jarang terjadi, dan dengan latar belakang pelepasan tajam amina biogenik, urtikaria kolinergik berkembang. Fitur penyakit ini dan metode pengobatannya akan dibahas dalam artikel hari ini..

Apa itu penyakit??

Urtikaria kolinergik termasuk dalam kategori penyakit autoimun. Asetilkolin bertindak sebagai iritan, yang memicu reaksi atipikal dari sisi sistem kekebalan tubuh. Zat ini diproduksi oleh sel-sel tubuh sendiri. Dengan peningkatan levelnya, antibodi diaktifkan, memicu reaksi alergi. Ini memanifestasikan dirinya dalam bentuk pelepasan histamin, prostaglandin, dan mediator inflamasi lainnya dari sel. Edema berkembang di tempat penetrasi alergen, kemungkinan kemerahan pada kulit dengan berbagai tingkat intensitas.

Penyakitnya relatif jarang. Di antara semua varietas urtikaria, bentuk ini didiagnosis pada 7-8% kasus. Orang muda dan anak-anak lebih rentan terhadapnya..

Faktor risiko

Penyebab urtikaria kolinergik masih kurang dipahami. Alergi terhadap asetilkolin diketahui terjadi pada orang dengan reaktivitas sistem kekebalan yang tinggi. Juga, patologi yang menyertai respons imunologis atipikal tubuh dapat mendahului perkembangannya. Pertama-tama, ini:

  • distonia vegetatif-vaskular;
  • penyakit pencernaan dalam bentuk kronis;
  • gangguan endokrin;
  • kardiopsikoneurosis.

Biasanya, amina biogenik diproduksi oleh tubuh setiap hari dalam jumlah yang diperlukan untuk berfungsinya sistem saraf. Zat ini dikonsumsi sepenuhnya dan tidak menyebabkan reaksi alergi. Dalam beberapa kasus, disertai dengan keringat berlebih, ada pelepasan asetilkolin yang tajam.

Faktor-faktor khusus provokator untuk meningkatkan suhu kulit adalah:

  • Latihan fisik;
  • kegembiraan berlebihan;
  • ketakutan, ketakutan;
  • penggunaan makanan pedas atau panas, alkohol;
  • menekankan.

Setiap orang dari waktu ke waktu mengalami serangan besar-besaran dari amina biogenik. Namun, tidak semua orang menemukan gejala penyakit tersebut. Kenapa itu terjadi? Selain sensitivitas terhadap asetilkolin, seseorang harus memiliki kecenderungan alergi. Kombinasi dari dua faktor ini dan menyebabkan perkembangan proses patologis.

Gambaran klinis

Urtikaria dari spesies ini ditandai oleh perkembangan alergi instan. Ini memanifestasikan dirinya dalam bentuk ruam kulit. Ini terjadi dalam waktu 10 menit setelah aktivasi agen pemicu. Ruam terlihat seperti vesikel kecil warna pink pucat, dikelilingi oleh area merah tua. Tempat favorit untuk lokalisasi mereka adalah leher dan wajah, tubuh bagian atas, punggung.

Karena asetilkolin adalah mediator sistem saraf, manifestasi kulit penyakit ini dapat disertai dengan rasa gatal. Aliran darah ke daerah yang terkena sering menyebabkan peningkatan suhu. Biasanya, serangan urtikaria berlangsung dari 10 menit hingga satu jam. Dalam kasus perjalanan penyakit kronis, gejalanya hilang hanya setelah beberapa hari.

Pertolongan pertama

Cara utama memerangi reaksi alergi kulit, banyak yang mempertimbangkan antihistamin. Dalam kasus urtikaria dari spesies ini, mereka tidak efektif, karena hanya untuk sementara mereka meredakan gejala. Beberapa hari kemudian mereka kembali lagi, tetapi dengan sepenuh hati.

Untuk membantu korban, pertama-tama, perlu untuk mengecualikan kontak dengan alergen. Setiap lotion yang mengandung mentol dapat diterapkan pada kulit yang terkena. Zat ini memiliki efek menenangkan pada kulit. Kemudian pasien harus diberikan obat penenang, misalnya, larutan tungau motherwort. Jika memungkinkan, cobalah untuk berhenti berkeringat berlebihan. Untuk tujuan ini, disarankan untuk ventilasi ruangan, nyalakan AC. Mandi air dingin membantu beberapa orang.

Setelah menghilangkan serangan alergi, perlu untuk memanggil tim pekerja medis. Pasien, pada gilirannya, tidak boleh menolak rawat inap. Terkadang serangan seperti itu diulang beberapa kali sehari.

Prinsip Diagnostik

Penyakit itu sendiri tidak mengancam jiwa. Namun, ini tidak berarti bahwa gejalanya dapat diabaikan. Untuk membuat diagnosis, Anda harus menghubungi terapis, ahli alergi atau dokter kulit. Pertama, dokter akan melakukan pemeriksaan fisik dan mendengarkan keluhan pasien, dan kemudian melakukan:

  1. Tes provokatif untuk urtikaria. Alergi dalam hal ini disebabkan oleh pengobatan. Zat yang mirip dalam komposisi dengan asetilkolin diberikan secara subkutan kepada pasien. Jika dalam 5-20 menit gejala khas penyakit muncul pada kulit (ruam, lepuh, kemerahan), diagnosis sementara dikonfirmasi..
  2. Efek provokatif. Pasien diminta untuk menurunkan kedua tangannya ke siku dalam air panas untuk sementara waktu (suhu sekitar 42-45 derajat). Jika lepuh muncul pada kulit setelah provokasi termal seperti itu, diagnosis awal dikonfirmasi.

Karena urtikaria sering berkembang dengan latar belakang penyakit sistemik, di masa depan, pasien akan diresepkan pemeriksaan organ-organ endokrin dan sistem kardiovaskular, saluran pencernaan. Jika patologi terdeteksi, pengobatan komprehensif dianjurkan dengan mempertimbangkan masalah kesehatan yang ada.

Terapi obat

Pengobatan urtikaria kolinergik berbeda dari rejimen terapi standar yang diresepkan untuk alergi dari berbagai asal. Dalam kasus kami, reaksi yang sesuai memprovokasi zat yang diproduksi tubuh secara independen. Oleh karena itu, sebagian besar antihistamin dalam memerangi penyakit ini tidak efektif.

Untuk pengobatan urtikaria, berbagai salep dan gel digunakan, komposisi yang mengandung zat atropin dan ekstrak belladonna. Ini adalah obat antikolinergik dengan efek menenangkan ("La Cree", "Gistan-N"). Mereka dianjurkan untuk diterapkan 1-2 kali sehari pada area yang terkena kulit..

Salah satu obat yang termasuk dalam kelompok antagonis antikolinergik adalah Platifillin. Dengan urtikaria kolinergik, itu paling sering diresepkan, karena efek positif diamati seminggu setelah dimulainya pemberian. Obatnya tersedia dalam bentuk tablet. Ini tidak memiliki efek samping, dan tidak ada kasus overdosis yang telah diidentifikasi.

Antihistamin (Claritin, Telfast) diresepkan dalam kasus-kasus di mana proses patologis bersifat cross-sectional. Pada saat yang sama, manifestasi alergi lainnya (rinitis, konjungtivitis, gatal di hidung, dll) diamati bersama dengan urtikaria..

Jika fokus lesi menempati area yang luas, dan kualitas hidup pasien memburuk karena insomnia dan kehilangan nafsu makan, kortikosteroid (Prednisolone, Dexamethasone) dan obat penenang (Motherwort-forte, Novopassit) ditentukan. Obat hormon apa pun hanya boleh digunakan sesuai resep dokter dan dalam dosis yang dianjurkan. Kalau tidak, konsekuensi bagi tubuh mungkin tidak dapat diubah..

Dampak Fisioterapi

Pada urtikaria kolinergik akut, diresepkan plasmaferesis. Inti dari prosedur ini adalah membersihkan plasma antigen dan antibodi. Itu dilakukan dalam kondisi stasioner menggunakan centrifuge. Darah ditempatkan di alat untuk pemisahan selanjutnya menjadi massa eritrosit dan plasma. Yang terakhir dihapus, dan elemen berbentuk diperkenalkan kembali bersama-sama dengan larutan pengubah plasma.

Terapi semacam itu memiliki keuntungan tertentu, karena memungkinkan Anda untuk menghentikan gejala dan memperpanjang masa remisi. Kerugian dari prosedur termasuk kebutuhan untuk penggunaan tambahan persiapan protein.

Berdiet

Dengan segala bentuk alergi, urtikaria tidak terkecuali, dokter merekomendasikan untuk meninggalkan makanan tertentu. Produksi asetilkolin tidak tergantung pada diet. Di sisi lain, gangguan pencernaan dan konsumsi konstan makanan yang sangat alergi berkontribusi terhadap pelepasan histamin. Lebih baik menolak:

  • permen dan kue kering;
  • telur
  • sayuran dan buah-buahan cerah;
  • madu;
  • makanan laut;
  • keju keras;
  • susu lemak.

Minuman berkarbonasi manis dan beralkohol juga tidak cocok untuk penderita alergi. Mustahil untuk sepenuhnya menolak daging, karena kemungkinan mengembangkan anemia meningkat. Dokter menyarankan untuk mengurangi konsumsi menjadi 3-4 kali seminggu.

Preferensi harus diberikan pada makanan netral yang kaya vitamin C, E dan kelompok B. Ini adalah produk susu fermentasi, daging unggas rendah lemak, sereal (gandum, barley, bulgur), sayuran hijau.

Bantu obat tradisional

Dalam pengobatan urtikaria, resep dokter rakyat dapat digunakan sebagai agen tambahan. Tindakan utama mereka bertujuan menghentikan gejala. Selain itu, senyawa alami dapat memperkuat sistem kekebalan tubuh, membersihkan tubuh dan menormalkan sistem saraf pusat.

Misalnya, efek stres dapat dengan mudah dihilangkan dengan teh mint. Untuk penggunaan luar, biasanya digunakan lotion berbasis chamomile dan soda. Pengulangan setiap hari untuk mengurangi gatal-gatal pada kulit..

Prognosis untuk pemulihan

Urtikaria kolinergik adalah bentuk penyakit yang langka dan kurang dipahami. Memprediksi hasil terapi dapat didasarkan pada data dan pengalaman sebelumnya. Seperti yang diperlihatkan oleh praktik, perjalanan patologi ringan pada anak-anak dan remaja seringkali berakhir dengan penyembuhan spontan.

Dengan bentuk berulang, sangat penting untuk mengamati tindakan pencegahan. Dalam hal ini, kemungkinan mengembangkan komplikasi seperti edema Quincke, disertai dengan mati lemas dan syok anafilaksis, meningkat..

Metode Pencegahan

Cara utama untuk mencegah penyakit adalah dengan meminimalkan efek dari faktor-faktor provokatif. Untuk tujuan ini, pasien disarankan untuk mengecualikan adopsi pemandian air panas, kunjungan ke sauna dan mandi. Selain itu, Anda perlu menolak atau menurunkan tingkat aktivitas fisik. Penting untuk belajar mengendalikan keadaan emosi, untuk menghindari kegirangan yang berlebihan.

Perhatian khusus dianjurkan untuk diberikan pada langkah-langkah untuk meningkatkan kekebalan untuk mengurangi risiko penyakit menular. Patologi semacam ini sering disertai demam. Aktivasi pertahanan tubuh difasilitasi oleh nutrisi yang tepat, prosedur pengerasan. Kita tidak boleh lupa berjalan-jalan di udara segar, karena mereka juga menghilangkan efek stres.

Jangan berpikir bahwa batasan yang tercantum harus dipatuhi seumur hidup Anda. Penyakit ini biasanya hilang dalam beberapa bulan, jika Anda memulai perawatan tepat waktu. Setelah pemulihan, Anda dapat dengan aman kembali ke gaya hidup biasa..

Urtikaria kolinergik: penyebab, manifestasi dan metode pembuangan

Urtikaria kolinergik adalah jenis ruam kulit dan jenis urtikaria autoimun yang jarang. Dalam kebanyakan kasus, itu berkembang dengan latar belakang sensitivitas tubuh terhadap perubahan suhu.

Sebagai aturan, tidak ada perawatan yang diperlukan untuk sepenuhnya dihilangkan secara independen. Namun, ada kalanya pasien membutuhkan obat tambahan.

Urtikaria kolinergik. Foto dengan deskripsi 6 buah dengan deskripsi

Urtikaria kolinergik. Penyebab

Penyakit ini memprovokasi asetilkolin, neurotransmitter yang diproduksi oleh sel manusia selama latihan dan stres. Pelepasan aktif asetilkolin, yang mengarah ke patologi ini, terjadi dalam dua kasus.

Dalam kasus pertama, pelanggaran memiliki karakter autoimun. Antibodi secara teratur terdapat dalam komposisi darah seseorang, serupa dalam komposisi dan strukturnya dengan imunoglobulin E (IgE). Yang terakhir bertanggung jawab untuk respon alergi tipe instan.

Oleh karena itu, pemicu dapat:

  • perubahan tajam dalam suhu tubuh (saat mandi air panas, saat mandi kontras, sauna atau mandi, saat mengonsumsi minuman panas atau makanan pedas pedas);
  • aktivitas fisik (terutama latihan fisik yang berlebihan, berkontribusi terhadap keringat aktif dan pelepasan hormon stres);
  • stres berkepanjangan, pergolakan emosional;
  • penyakit menular disertai demam.

Dalam kasus kedua, urtikaria memiliki sifat idiopatik dan berkembang sebagai faktor penyerta dalam beberapa patologi kronis. Mereka memprovokasi fungsi aktif sistem kekebalan tubuh dan meningkatkan pelepasan asetilkolin. Ini termasuk:

  • patologi sistem endokrin (terutama fungsi tiroid abnormal);
  • patologi organ pencernaan, termasuk juga gangguan pada lambung dan usus;
  • distonia neurocirculatory;
  • VSD.

Dalam hal ini, sel-sel mulai secara aktif menghasilkan histamin dan prostaglandin, yang mengaktifkan proses inflamasi dan aktivitas neurotransmitter asetilkolin, yang memicu fungsi intensif sistem kekebalan tubuh..

Ditemukan bahwa subtipe urtikaria ini hanya memengaruhi individu dengan berbagai bentuk alergi. Jika seseorang tidak memiliki alergi dan tidak ada peningkatan kerentanan terhadap asetilkolin, pembentukan patologi ini tidak mungkin. Kombinasi dari komponen-komponen ini dapat menjadi faktor pemicu penyakit ini..

Urtikaria kolinergik. Simtomatologi

Fitur utama dari gejala urtikaria subtipe kolinergik adalah kecepatan manifestasi. Reaksi mulai muncul dalam kisaran dari 1 menit hingga 1 jam setelah aktivitas faktor-faktor provokatif.

Gambaran klinis klasik diwakili oleh fitur-fitur berikut:

  • Formasi gelembung dari jenis urticar. Mengingatkan pada lecet jelatang. Naik di atas kulit dengan 1-3 mm. Mereka memiliki tengah merah muda pucat dan perbatasan merah muda cerah dalam bentuk kulit bengkak (terlihat di foto urtikaria kolinergik).
  • Gatal-gatal hebat. Disebabkan oleh ruam. Mungkin terbakar.
  • Lokalisasi ruam di area leher, bahu dan dada. Terkadang mereka bisa turun ke punggung bawah, di perut dan di kaki.
  • Menggabungkan formasi menjadi yang lebih besar. Gelembung dan bengkak terhubung di daerah yang lebih besar bengkak dan gatal.

Jika sumber yang memicu segera dihilangkan, gejala tanpa jejak hilang setelah 20-90 menit. Hanya dalam kasus yang jarang mereka dapat bertahan selama 2-7 hari.

Ada bentuk urtikaria yang terhapus. Dengan itu, gejalanya ringan - vesikel dan ruam kecil, gatal ringan, dan kemerahan ringan. Namun, dalam hal ini, Anda harus takut untuk memulai penyakit dan memprovokasi peralihannya ke bentuk kronis. Terlepas dari keparahan urtikaria kolinergik, foto gejala dan pengobatan dapat dengan mudah ditemukan di Internet.

Beberapa pasien hipersensitif terhadap asetilkolin. Maka reaksi tubuh bisa menjadi lebih ganas:

  • lapisan kulit atas terkelupas (situasi berbahaya di mana intervensi medis dan rawat inap diperlukan);
  • diare dan kram di perut;
  • mual dan muntah muncul;
  • ada produksi air liur yang intens, air liur yang banyak;
  • peningkatan suhu yang tajam terjadi (biasanya muncul dengan kekambuhan).

Manifestasi ini menunjukkan eksitasi berlebihan dan kelebihan sistem saraf, karena asetilkolin adalah salah satu mediatornya. Dalam beberapa kasus, orang dengan reaksi serius terhadap patologi dapat mengembangkan anafilaksis - reaksi alergi yang mengancam jiwa yang membutuhkan perhatian medis darurat.

Urtikaria kolinergik. Cara pengobatan

Dengan urtikaria kolinergik, pengobatan mungkin tidak diperlukan. Ruam menghilang setelah beberapa hari. Jika ini tidak terjadi, maka disarankan untuk tidak menunda kunjungan ke kantor dokter.

Terapi urtikaria kolinergik pada dasarnya berbeda dari perawatan klasik ruam kulit dan reaksi alergi lainnya. Alasannya adalah asal internal agen provokator.

Tubuh itu sendiri menghasilkan volume berlebih dari neurotransmitter dan itu sendiri memberikan reaksi negatif terhadapnya. Karena alasan ini, tindakan anti-alergi dan obat-obatan tidak efektif atau tidak membawa hasil apa pun..

Namun, sejumlah antihistamin layak untuk dikonsumsi. Pada beberapa pasien, mereka mengurangi gejala, mengurangi intensitas gatal dan bengkak, dan juga memiliki efek menenangkan..

Secara umum, dengan urtikaria kolinergik, pengobatan obat meliputi:

  • Antiallergens. Menenangkan gejalanya, terutama seperti lakrimasi, konjungtivitis dan rinitis, bersin dan gatal di hidung, mata gatal. Sebagai aturan, preferensi diberikan untuk persiapan lokal - gel, salep dan krim. Berarti harus dengan ekstrak belladonna dan belladonna dan atropin dalam komposisi. Jumlah aplikasi - 2-3 kali sehari.
  • Antikolinergik. Mereka menghambat aktivitas asetilkolin dan menenangkan sistem saraf. Biasanya berbentuk tablet dan diminum 2-3 kali sehari. Kursus - bulan.
  • Solusi dengan atropin sulfat. Diperkenalkan di bawah kulit. Tetapkan dalam kasus yang sangat parah. Memiliki banyak efek samping.
  • Obat anti-gatal dan obat penenang. Hanya jika gatalnya terlalu kuat. Diperlukan untuk menenangkan sistem saraf. Mereka dapat digunakan untuk eksternal dan untuk internal. Sering diresepkan untuk kekambuhan patologi.
  • Vitamin kompleks. Terutama Vitamin B1, B6 dan B12.
  • Glukokortikosteroid. Mereka diindikasikan sebagai suntikan untuk bentuk penyakit yang parah. Diperkenalkan setiap hari untuk waktu yang lama.
  • Obat yang mengandung hormon. Dalam bentuk suntikan intravena dan intramuskular. Masukkan kursus singkat. Ini diindikasikan untuk gejala yang parah, ketika formasi gatal menyebar ke seluruh tubuh dan menyebabkan masalah tidur, menyebabkan kelemahan umum, mudah tersinggung..

Biasanya, perbaikan serius sudah terlihat selama 3-5 hari. Pemulihan penuh terjadi dalam seminggu. Dalam kasus lanjut, terapi dapat berlangsung selama berbulan-bulan.

Dalam kasus yang jarang terjadi, pasien ditunjukkan dirawat di rumah sakit:

  • dengan urtikaria berat dengan perkembangan edema laring;
  • dengan gejala yang disertai dengan mati lemas;
  • ketika mengupas lapisan kulit atas;
  • dengan ruam besar bengkak.

Obat dan dosis spesifik diresepkan oleh dokter setelah diagnosis.

Urtikaria kolinergik. Tindakan pencegahan

Untuk mencegah patologi, serta mempercepat pemulihan dan mencegah kekambuhan, langkah-langkah pencegahan tertentu harus diikuti..

Komponen utama dari pencegahan adalah pengecualian faktor-faktor provokatif:

  • Jangan mandi air panas dan mandi (suhu air seharusnya tidak melebihi 36-37 derajat).
  • Situasi stres yang mengarah pada stres emosional, depresi, gangguan saraf harus dihindari..
  • Namun demikian, ketika stres diperkirakan atau sudah disusul (ujian yang sulit, melewati laporan tahunan, pemecatan, prosedur pengadilan, dll.), Anda harus minum obat penenang terlebih dahulu..
  • Dianjurkan untuk mematuhi menu anti alergi, bahkan ketika analisis belum menunjukkan adanya iritasi (karena subtipe urtikaria ini hanya mungkin terjadi jika ada kecenderungan alergi). Hal ini diperlukan untuk menghapus semua yang panas dari diet (termasuk minuman seperti teh), hidangan pedas dan pedas, alkohol, cokelat hitam.
  • Hindari aktivitas fisik yang terlalu kuat, serta mencegah keringat berlebih. Bahkan dengan penampilan keringat kecil di dahi, Anda harus segera berhenti bermain olahraga atau aktivitas memprovokasi lainnya.
  • Ketika batuk, robek, kejang bronkial, konjungtivitis dan manifestasi alergi serupa lainnya terjadi selama patologi, Anda harus membuat janji dengan ahli alergi dan pulmonologis. Ini diperlukan untuk mencegah perkembangan patologi internal dan pembentukan syok anafilaksis.
  • Selain itu, dengan penyakit jenis ini, disarankan untuk menghindari perubahan suhu dan mencoba mengenakan pakaian longgar yang terbuat dari bahan alami..

Dengan deteksi gejala yang tepat waktu, kemungkinan cepat dan tanpa konsekuensi menyingkirkan patologi meningkat.

Obat kolinergik

Agen kolinergik adalah obat yang mempengaruhi transmisi eksitasi pada sinaps kolinergik. Mediator utama dalam sinaps kolinergik adalah asetilkolin, yang disintesis dalam sitoplasma ujung neuron kolinergik. Asetilkolin yang dilepaskan ke celah sinaptik di bawah pengaruh impuls saraf berinteraksi dengan reseptor kolinergik. Tergantung pada kepekaan selektif terhadap bahan kimia tertentu, reseptor m - kolinergik (peka muskarinik, muskarin - jamur jamur alkaloid) dan reseptor n - kolinergik (peka nikotin, nikotin - tembakau alkaloid) dibedakan.

Berinteraksi dengan reseptor kolinergik, asetilkolin menyebabkan efek farmakologis yang sesuai, setelah itu dihancurkan dengan cepat oleh enzim asetilkolinesterase.

Agen kolinergik dapat mereproduksi efek mediator asetilkolin, baik secara langsung merangsang reseptor kolinergik, atau dengan menghambat asetilkolinesterase, yang disertai dengan peningkatan kandungan asetilkolin dalam sinaps dan, akibatnya, peningkatan aksinya. Agen kolinergik dapat secara langsung memblokir reseptor kolinergik tertentu..

Sesuai dengan sifat aksi dan jenis reseptor yang berinteraksi, agen kolinergik dibagi menjadi kelompok berikut.

1.M-cholinomimetics (aceclidine, pilocarpine).

2.N-cholinomimetics (nikotin, cytitone, lobelin).

3.M-, n- cholinomimetics dari aksi langsung (acetylcholine, carbacholine).

4.M-, n-cholinomimetics dari aksi tidak langsung, atau agen antikolinesterase (proserin, galantamine, Kalimin).

5.M-antikolinergik (atropin, skopolamin, platifillin, metacin).

6.N - antikolinergik: a) agen penghambat ganglion (hygronium, benzohexonium, pyrene); b) agen curariform (tubocurarine, dithilin).

7.M-, n- antikolinergik (siklodol).

Kolinomimetik

M-cholinomimetics (pilocarpine, aceclidine) menstimulasi banyak reseptor m-cholinergic. Mereka mereproduksi efek eksitasi seluruh sistem parasimpatis, yang dimanifestasikan dengan penyempitan pupil, spasme akomodasi, penurunan tekanan intraokular, detak jantung melambat, penurunan tekanan darah jangka pendek; kejang otot-otot bronkus; peningkatan peristaltik dan sekresi saluran pencernaan, serta sekresi kelenjar keringat, saliva dan lakrimal.

Pilocarpine hydrochloride (Pilocarpini hydrochloridum) adalah alkaloid yang berasal dari tanaman asli Brazil. Menggairahkan reseptor m - kolinergik perifer, mempersempit pupil, menurunkan tekanan intraokular, meningkatkan jaringan trofik mata. Meningkatkan nada otot polos usus, kandung empedu, uterus, bronkus. Meningkatkan sekresi kelenjar pencernaan, bronkial dan keringat. Ini digunakan untuk mengobati glaukoma (peningkatan tekanan intraokular), meningkatkan trofisme mata, dll. Atropin dan m-antikolinergik lainnya adalah antagonis pilocarpine..

Bentuk rilis: bubuk; Larutan 1 dan 2% dalam botol 5 dan 10 ml; 1% larutan dalam tabung penetes; Larutan 1% dengan metil selulosa dalam botol 5 dan 10 ml; Salep mata 1 dan 2%; film mata (larutan dimasukkan ke dalam kantung konjungtiva, salep, dan film ditempatkan di belakang kelopak mata bawah).

Penyimpanan: Daftar A, di tempat gelap.

Aceclidin (Aceclidinum) adalah obat sintetis yang sangat larut dalam air dan mudah menembus hambatan jaringan. Ketika dioleskan, itu menyebabkan penyempitan pupil yang tajam dan penurunan tekanan intraokular. Efek umum dimanifestasikan oleh peningkatan nada dan peningkatan kontraksi usus, kandung kemih, dan rahim. Dalam dosis tinggi, itu menyebabkan bradikardia, menurunkan tekanan darah, meningkatkan air liur, bronkospasme. Sebelumnya, itu banyak digunakan untuk mengobati atonia otot pada saluran pencernaan, kandung kemih dan rahim, serta untuk menurunkan tekanan intraokular pada glaukoma..

Kontraindikasi adalah asma, angina pektoris, perdarahan saluran cerna, epilepsi, kehamilan.

Bentuk rilis: bubuk untuk persiapan tetes mata - 2, 3 dan 5% larutan air; Larutan 0,2% dalam ampul 1 ml untuk pemberian parenteral (di bawah kulit).

Penyimpanan: Daftar A, di tempat gelap.

N-cholinomimetics (lobelia, cytitone), menstimulasi terutama reseptor n-cholinergic dari zona synocarotid, secara refleksif merangsang pusat pernapasan. Mempengaruhi reseptor n-kolinergik dari medula adrenal, mereka menyebabkan pelepasan adrenalin, yang disertai dengan peningkatan tekanan darah.

Sititonum (Sititonum), sitisin - 0,15% larutan alkaloid sitisin yang terkandung dalam biji termopsis dan sapu. Ini memiliki efek pengaktifan pada reseptor n-kolinergik dari zona synocarotid dan kelenjar adrenal. Ini merangsang pernapasan, meningkatkan tekanan darah. Ini digunakan untuk henti napas refleks (pembedahan, trauma, dll.), Depresi pernapasan dan sirkulasi darah pada pasien dengan penyakit menular, dan dalam keadaan syok dan kolaps. Pemberian intravena paling efektif.

Kontraindikasi adalah tekanan darah tinggi, edema paru, arteriosklerosis parah.

Bentuk rilis: dalam ampul 1 ml.

Penyimpanan: Daftar B, di tempat gelap.

Lobelin hidroklorida (Lobelinum hydrochloridum) adalah alkaloid yang ditemukan di tanaman lobelia. Ini memiliki efek merangsang pada reseptor n-kolinergik perifer. Ini merangsang pernapasan dan meningkatkan tekanan darah, meskipun pada awalnya, selama atau segera setelah pemberian, penurunan tekanan darah jangka pendek dan bradikardia dimungkinkan. Ini digunakan untuk serangan pernapasan refleks yang disebabkan oleh inhalasi zat yang mengiritasi, keracunan karbon monoksida, dll. Ini diberikan secara intravena perlahan (paling efektif) atau intramuskuler..

Kontraindikasi untuk pengangkatan lobelin hidroklorida adalah penyakit organik pada sistem kardiovaskular, eksaserbasi ulkus peptikum lambung dan duodenum.

Bentuk rilis: 1% larutan dalam ampul atau jarum suntik - 1 ml tabung.

Penyimpanan: Daftar B, di tempat gelap.

Untuk n - cholinomimetics tembakau alkaloid nicotine termasuk. Ini tidak digunakan sebagai obat, tetapi menembus tubuh ketika merokok tembakau. Saat menghirup asap rokok, banyak zat beracun lainnya masuk ke tubuh manusia, selain nikotin. Merokok jangka panjang menyebabkan sejumlah penyakit pada sistem pernapasan (pneumonia, bronkitis kronis, emfisema, kanker paru-paru), sistem kardiovaskular (angina pectoris, infark miokard, aterosklerosis) dan sistem pencernaan (gastritis, tukak lambung, kanker lambung).

Merokok tembakau menyebabkan ketergantungan tertentu pada nikotin. Untuk memfasilitasi penghentian merokok, Tabex, tablet Lobesil yang mengandung cytisine dan lobelin, serta permen karet dengan alkaloid, anabazine dan dosis kecil nikotin digunakan..

M-, n-cholinomimetics dibagi menjadi dua kelompok: tindakan langsung dan tidak langsung. Km-, n- cholinomimetics dari aksi langsung termasuk acetylcholine dan carbacholine. Mereka merangsang reseptor m-dan kolinergik, namun, dengan efek sistemik, efek m-cholinomimetic menang, yaitu, efek iritasi saraf parasimpatis (lihat “Aksi m-cholinomimetics”). Dalam praktek klinis, acetylcholine dan carbacholine tidak digunakan karena banyaknya dan beragam efek yang ditimbulkan. Mereka hanya digunakan dalam farmakologi eksperimental..

M-, n-kolinomimetik dari aksi tidak langsung (agen antikolinesterase). Fasilitasi transmisi eksitasi dalam sinapsis kolinergik dapat dicapai dengan menghambat aktivitas asetilkolinesterase - enzim yang menghidrolisis mediator asetilkolin. Akumulasi mediator dalam formasi sinaptik disertai dengan efek yang lebih jelas dan tahan lama pada reseptor kolinergiknya. Zat dengan sifat tersebut disebut agen antikolinesterase. Ini termasuk proserin, galantamine, calimin, physostigmine.

Efek farmakologisnya mirip dengan yang disebabkan oleh m-, n-cholinomimetics dari aksi langsung (acetylcholine, carbacholine). Obat antikolinesterase menyebabkan penyempitan pupil, spasme akomodasi, penurunan tekanan intraokular, peningkatan tonus otot polos usus, kandung kemih, saluran empedu, memperlambat denyut jantung dan penyebaran eksitasi di sepanjang jalur konduksi jantung, penurunan tekanan darah, peningkatan sekresi kelenjar (keringat, bronkial dan pencernaan) dll), perkembangan bronkospasme dan kesulitan bernafas, memfasilitasi transmisi di sinapsis neuromuskuler dan pada ganglia otonom.

Proserinum (Proserinum), neostigmine - obat sintetik dengan aktivitas antikolinesterase yang dapat dibalik. Ini memiliki efek dominan pada cholinesterase di jaringan perifer, karena menembus buruk melalui sawar darah-otak. Ini digunakan dalam pengobatan miastenia gravis (kelemahan otot), gangguan motorik setelah cedera dan penyakit menular otak dan sumsum tulang belakang, atonia usus dan kandung kemih. Proserin adalah antagonis agen curariform dengan jenis aksi antidepolarisasi.

Kontraindikasi untuk penggunaan adalah epilepsi, asma bronkial, angina pektoris. Atropin dan agen m-antikolinergik lainnya, serta reaktor cholinesterase (dipiroxim dan isonitrosin) digunakan sebagai antagonis prozerin.

Bentuk rilis: bubuk; tablet 0,015 g; 0,05% larutan dalam ampul 1 ml; butiran dalam botol 150 ml (untuk anak-anak). Sebelum digunakan, isi vial dilarutkan dalam 100 ml air matang hangat dan dapatkan larutan proserin 0,02%, satu sendok teh yang mengandung proserin 1 mg (0,001 g).

Penyimpanan: Daftar A, di tempat gelap.

Galantamine hydrobromide (Galanthamini hydrobromidum), nivolin adalah alkaloid yang terkandung dalam umbi salju. Inhibitor cholinesterase yang kuat. Menembus melalui sawar darah-otak, dan karenanya bekerja pada cholinesterase otak. Ini memfasilitasi eksitasi dalam sinapsis neuromuskuler, meningkatkan tonus otot polos, meningkatkan sekresi kelenjar pencernaan dan keringat, mempersempit pupil, menurunkan tekanan intraokular, tetapi ketika dimasukkan ke dalam kantung konjungtiva, hal itu menyebabkan edema konjungtiva variabel. Ini digunakan untuk miastenia gravis, gangguan motorik dan sensorik yang terjadi dengan polineuritis, radikulitis, kecelakaan serebrovaskular, polio, cerebral palsy. Ini juga digunakan untuk atonia dari usus dan kandung kemih. Diatur secara subkutan.

Kontraindikasi untuk penggunaan adalah asma bronkial, angina pektoris, bradikardia, epilepsi, hiperkinesis. Antagonis dari galantamine hydrobromide adalah atropin dan m-antikolinergik lainnya, serta reaktor cholinesterase.

Bentuk rilis: 0,1-1% larutan dalam ampul 1 ml.

Penyimpanan: Daftar A.

Kalimin (Caliminum), pyridostigmine adalah antikolinesterase, kurang aktif dibandingkan proserin, tetapi lebih tahan lama. Ini digunakan terutama untuk pengobatan myasthenia gravis, gangguan motorik yang terjadi setelah cedera otak dan sumsum tulang belakang, atau dengan polio atau ensefalitis. Minumlah 1-3 kali sehari secara oral. Masukkan secara subkutan atau intramuskular. Kontraindikasi sama dengan proserin, galantamine.

Bentuk rilis: tablet atau dragees pada 0,06 g; Larutan 0,5% dalam ampul 1 ml.

Penyimpanan: Daftar A.

Physostigmin (Physostigminum) dalam dosis besar, bersama dengan efek pada cholinesterase, dapat memiliki efek langsung pada reseptor kolinergik. Ini digunakan dalam praktek mata untuk menurunkan tekanan intraokular pada glaukoma. Disuntikkan ke dalam kantung konjungtiva 1-2 tetes larutan 0,25% 1-6 kali sehari. Efeknya terjadi dalam 5-15 menit dan berlangsung 2-3 jam atau lebih.

Agen antikolinesterase juga termasuk yang disebut senyawa organofosforus (FOS), di antaranya ada obat-obatan (armin, pyrophos), insektisida (chlorophos, karbofos) dan agen perang kimia (kawanan, zorin, soman). Keunikan dari obat-obat ini adalah penghambatan cholinesterase yang berkepanjangan, oleh karena itu mereka sering disebut agen antikolinesterase dari tindakan ireversibel..

Dalam kasus keracunan FOS, perlu untuk segera menghilangkan zat dari situs injeksi. Bilas kulit di tempat kontak dengan FOS dengan larutan natrium bikarbonat 3-5%. Ketika mengambil FOS di dalam, perut dicuci, adsorpsi dan obat pencahar diresepkan, sifon enema dibuat. Untuk menghilangkan FOS yang diserap dari darah, disediakan diuresis paksa, pemurnian darah menggunakan hemosorpsi, hemodialisis, dll..

Antagonis farmakologis dari zat antikolinesterase - m-antikolinergik (atropin dan zat mirip atropin), serta agen khusus - reaktor cholinesterase yang membantu memulihkan enzim yang dihambat, digunakan sebagai obat. Ini termasuk dipyroxime dan isonitrosine, yang diresepkan bersamaan dengan m-antikolinergik..

Dipiroxim (Dipiroximum), trimedoksin dalam kombinasi dengan atropin diberikan di bawah kulit.

Bentuk rilis: bubuk; 15% larutan dalam ampul 1 ml.

Penyimpanan: Daftar B.

Isonitrosin (Izonitrosinum) diberikan secara intramuskular dalam 8-10 ml.

Bentuk rilis: larutan 40% dalam ampul 3 ml.

Penyimpanan: Daftar B.

Pada saat yang sama, pengobatan simtomatik dilakukan: mereka memberikan pernapasan yang memadai, mengeluarkan air liur dan sekresi dari rongga mulut, trakea, bronkus, meresepkan obat psiko-sedatif, karena pasien memiliki bronkospasme, hipersekresi kelenjar dan agitasi psikomotorik.

Antikolinergik

Antagonis M-cholinergic (atropin, scopolamine, platifillin, metacin) memblokir reseptor m-cholinergic yang terletak di daerah terminal saraf parasimpatis. Mereka mengganggu interaksi mediator asetilkolin dengan reseptor dan menghilangkan efek eksitasi persarafan parasimpatis. Setelah m-cholinoblocker, agen antikolinesterase dan m-cholinomimetics juga tidak menunjukkan aksi farmakologisnya. Atropin, platyphyllin, scopolamine adalah alkaloid tanaman dari famili nightshade (belladonna, belena, dope). Metacin diperoleh dengan sintesis kimia.

Efek farmakologis utama dari obat m-antikolinergik adalah karena penutupan sistem parasimpatis dan dominasi nada persarafan simpatik pada latar belakang ini. Dengan diperkenalkannya m-antikolinergik, dilatasi pupil, paralisis akomodasi dan peningkatan tekanan intraokular diamati; peningkatan denyut jantung, perbaikan konduksi atrioventrikular, sementara tekanan darah tidak berubah secara signifikan; penurunan sekresi kelenjar (keringat, saliva, lakrimal, lakrimal, pencernaan); relaksasi otot polos bronkus, saluran pencernaan, saluran empedu dan saluran kemih. Dalam dosis besar, ia memiliki efek stimulasi pada otak, dimanifestasikan oleh gairah motorik dan ucapan.

Indikasi utama untuk penunjukan m-antikolinergik adalah kejang pada organ otot polos (usus, saluran empedu, bronkus). Tetapkan untuk sedasi sebelum operasi (menghambat sekresi berlebihan kelenjar, mencegah refleks henti jantung selama anestesi); dengan blok atrioventrikular; pengobatan keracunan dengan m-cholinomimetics dan agen antikolinesterase. Dalam latihan mata, gunakan topikal (tetes mata) untuk melebarkan pupil.

Efek samping yang paling umum dari obat m-antikolinergik adalah mulut kering, gangguan akomodasi, peningkatan tekanan intraokular, takikardia, dan buang air kecil..

Dalam pengobatan keracunan dengan m-antikolinergik atau tanaman yang mengandungnya, perlu untuk menghilangkan zat yang diambil dari saluran pencernaan. Untuk ini, lavage lambung dilakukan, agen penyerap dan obat pencahar saline ditentukan. Untuk mempercepat penghapusan racun yang diserap dari tubuh, mereka menggunakan diuresis paksa dan hemosorpsi. Pada saat yang sama, antagonis fisiologis diperkenalkan - obat antikolinesterase yang melintasi sawar darah-otak (physostigmine). Dengan kegembiraan umum, agen psikosisatif diresepkan; dengan takikardia - β-blocker; pada suhu tinggi berikan pendinginan eksternal pasien (taruh dia di ruangan dingin, oleskan kompres es, dll.); jika pernapasan terganggu, ventilasi paru buatan dilakukan.

Atropin sulfat (Atropini sulfas) adalah alkaloid yang ditemukan di berbagai tanaman dari famili nightshade (belladonna, henbane, dope). Memblokir reseptor m-kolinergik perifer dan sentral. Efeknya disebabkan oleh efek utama sistem simpatis: pupil melebar, takikardia, perlambatan motorik dan aktivitas sekresi saluran pencernaan, relaksasi otot polos bronkus, saluran empedu dan saluran kemih, penurunan sekresi bronkial dan berkeringat. Dalam kasus overdosis, agitasi motorik dan mental, kejang-kejang, halusinasi, dan kelumpuhan pernapasan terjadi. Antagonis atropin menggunakan agen m-cholinomimetics dan antikolinesterase. Ini digunakan untuk tukak lambung perut dan duodenum, kolesistitis, kejang usus dan saluran kemih, asma bronkial, keracunan dengan zat m-cholinomimetic dan antikolinesterase.

Kontraindikasi untuk penggunaan atropin adalah glaukoma, penyakit jantung organik, atonia usus dan kandung kemih, agitasi mental.

Bentuk rilis: bubuk; 0,1% larutan dalam ampul dan jarum suntik - 1 ml tabung; 0,5 mg tablet; 1% salep mata; film mata.

Penyimpanan: Daftar A.

Scopolamine hydrobromide (Scopolamini hydrobromidum), hyoscine - alkaloid yang ditemukan pada tumbuhan dalam keluarga nightshade. Memblokir reseptor m-kolinergik perifer dan sentral. Tidak seperti atropin, ia memiliki efek sedatif, mengurangi aktivitas lokomotorik, dapat memiliki efek hipnotis dan menyebabkan amnesia (kehilangan memori pada peristiwa yang terjadi sebelum dan selama aksi obat). Ini digunakan untuk melebarkan pupil untuk tujuan diagnostik, untuk mengobati parkinsonisme, sebagai antiemetik dan obat penenang pada penyakit laut dan udara sebagai bagian dari obat kombinasi Aeron, untuk sedasi sebelum operasi. Tetapkan di dalam, di bawah kulit dan dalam bentuk tetes mata dan salep (0,25%).

Kontraindikasi untuk digunakan sama dengan untuk atropin.

Bentuk rilis: bubuk; 0,05% larutan dalam ampul 1 ml.

Penyimpanan: Daftar A, di tempat gelap.

Platyphyllin hydrotartrate (Plathyphyllini hydrotartras) adalah alkaloid yang ditemukan di tanaman baptis. Ini memblokir reseptor m-kolinergik, memiliki efek antispasmodik yang jelas. Ini kurang aktif daripada atropin, tetapi lebih baik ditoleransi dan memiliki efek menenangkan pada sistem saraf pusat. Ini digunakan terutama untuk kejang otot polos rongga perut, tukak lambung, asma bronkial. Ini juga mengurangi kejang pembuluh darah, termasuk pembuluh darah otak. Perluas murid, sedikit mempengaruhi akomodasi. Efek pada mata jauh lebih pendek daripada atropin (larutan 1 dan 2% digunakan dalam praktik mata).

Kontraindikasi adalah penyakit organik pada hati dan ginjal..

Bentuk rilis: bubuk; 5 mg tablet (0,005 g); Larutan 0,2% dalam ampul 1 ml.

Penyimpanan: Daftar A.

Metacin (Methacinum) adalah obat m-antikolinergik sintetis. Berfungsi terutama pada reseptor perifer, karena menembus dengan buruk melalui sawar darah-otak. Menurut sebagian besar efek farmakologis, itu lebih kuat daripada atropin, tetapi memiliki efek lebih lemah pada otot mata, karena menembus dengan buruk melalui penghalang darah-oftalmik. Ini digunakan sebagai antispasmodik untuk penyakit yang disertai dengan kejang pada organ otot polos. Efektif untuk menghentikan kolik ginjal dan empedu. Ini digunakan untuk tujuan sedasi sebelum operasi untuk mengurangi air liur dan sekresi kelenjar bronkial, serta untuk mengurangi bronkospasme dan gangguan sirkulasi yang mungkin terjadi sebagai akibat dari anestesi dan iritasi pada saraf vagus; untuk meringankan peningkatan rangsangan rahim dengan ancaman kelahiran prematur. Diterapkan secara oral dan untuk pemberian subkutan, intramuskuler dan intravena.

Kontraindikasi untuk penggunaan adalah glaukoma dan adenoma prostat.

Bentuk rilis: tablet dengan 2 mg; 0,1% larutan dalam ampul 1 ml.

Penyimpanan: Daftar A, di tempat gelap.

Chlorosil (Chlorosilum) adalah obat m-antikolinergik sintetik, memiliki struktur dan sifat yang mirip dengan metacin. Ini sering digunakan untuk mengobati tukak lambung dan duodenum..

Bentuk rilis: tablet dengan 2 mg.

Penyimpanan: Daftar A.

Spasmolytin (Spasmolytinum), adifenin - melemaskan otot-otot halus organ dalam dan pembuluh darah, juga menyebabkan anestesi lokal. Ini digunakan sebagai untuk pilorospasme, kolik spastik, penyakit batu empedu, kolik ginjal, tukak lambung lambung dan duodenum. Tetapkan di dalam setelah makan pada 0,05-1,0 g 3-4 kali sehari. Dari efek samping yang dicatat: pusing, sakit kepala, mulut kering, gangguan akomodasi.

Kontraindikasi pada glaukoma.

Bentuk rilis: bubuk; tablet 0,05 dan 0,1 g.

Penyimpanan: Daftar B.

Ipratropium (Ipratropium), atrovent - in action dekat dengan metacin. Banyak digunakan sebagai aerosol untuk kondisi bronkospastik.

Antagonis N-kolinergik Karena fakta bahwa reseptor n-kolinergik terlokalisasi dalam ganglia otonom dan sinapsis neuromuskuler menunjukkan sensitivitas selektif terhadap agen farmakologis, dua kelompok antagonis n-antikolinergik dibedakan: ); b) pelemas otot tepi (tubocurarine chloride, dithilin).

Agen penghambat ganglion (hygronium, pachycarpin, pentamine, benzohexonium, pyrene) memblok terutama reseptor n-kolinergik pada ganglia vegetatif, baik simpatis maupun parasimpatis. Dengan penggunaannya, tidak hanya aliran pengaruh tonik ke organ-organ internal dan pembuluh darah melemah, tetapi kecepatan respon vegetatif juga menurun.

Sebagai hasil dari penghambatan penularan di ganglia, pengaruh bagian sistem saraf otonom tersebut, yang nadanya dominan untuk organ ini, dihambat. Jadi, untuk pembuluh darah dan kelenjar keringat, ini adalah pembagian simpatik, dan untuk jantung, saluran pencernaan, dan kandung kemih, bersifat parasimpatis. Oleh karena itu, ganglion blocking obat menurunkan tekanan darah dan mengurangi keringat (karena blokade pada ganglia simpatis) dan meningkatkan kontraksi jantung, motilitas usus dan kandung kemih yang lebih rendah (karena blockade pada ganglia parasimpatis). Setelah pengenalan ganglion blocker, karena keterlambatan dalam pengembangan reaksi vaskular kompensasi dari ekstremitas bawah dan organ-organ yang terletak di bagian bawah rongga perut, dengan perubahan posisi tubuh (transisi dari horisontal ke vertikal), sebuah sinkop (keruntuhan ortostatik) dapat berkembang karena keluarnya darah dari kepala. otak. Untuk mencegah komplikasi ini, pasien dianjurkan untuk berada dalam posisi horizontal di tempat tidur selama 1-2 jam setelah pengenalan ganglion blocker. Untuk tujuan terapeutik, kemampuan ganglion blocker untuk menurunkan tekanan darah digunakan. Pengaruhnya terhadap fungsi saluran gastrointestinal saat ini tidak digunakan karena perubahan simultan dalam fungsi sistem kardiovaskular..

Blocker ganglion dibagi menjadi 3 kelompok: short-acting - hygronium, medium-acting - benzohexonium, pachycarpine dan long-acting - pyrene.

Hygronium (Hygronium), trepiria iodide - obat sintetis, memiliki efek ganglioblocking jangka pendek. Ini digunakan dalam anestesiologi untuk menginduksi hipotensi terkontrol. Dengan pemberian intravena larutan 0,1% hygronium dalam larutan natrium klorida 0,9% isotonik, efek hipotensi terjadi setelah 2-3 menit, dan setelah akhir pemberian obat, tingkat tekanan awal dikembalikan setelah 10-15 menit. Ini juga digunakan untuk menghentikan krisis hipertensi..

Bentuk rilis: botol dengan kapasitas 10 ml mengandung 0,1 g hygronium dalam bentuk zat kering. Larutkan segera sebelum digunakan..

Penyimpanan: Daftar B, di tempat gelap.

Benzohexonium (Bensohexonium), guxamethonium - memiliki efek ganglioblocking dalam durasi sedang. Ini digunakan untuk kejang pembuluh perifer, untuk menghilangkan krisis hipertensi, untuk hipotensi terkontrol. Benzoheksonium diberikan di bawah kulit, secara intramuskular dan oral, dan untuk hipotensi terkontrol, secara intravena.

Bentuk rilis: tablet 0,1 g; 0,25 dan 2,5% solusi dalam 1 ml ampul.

Penyimpanan: Daftar B.

Pachicarpinum (Pachicarpinum) - alkaloid yang terkandung dalam tanaman Sophora berbuah tebal. Ia memiliki aktivitas penghambat ganglion yang lemah, tetapi tidak seperti blocker ganglion sintetik, ia mudah diserap dari saluran pencernaan. Ini digunakan untuk kejang pembuluh darah dan gangliolitis (radang kelenjar tulang belakang). Lebih jarang digunakan untuk meningkatkan tenaga kerja selama persalinan yang lemah.

Kontraindikasi adalah angina pektoris, gagal jantung, gangguan fungsi hati dan ginjal, kehamilan.

Bentuk rilis: tablet 0,1 g; 3% larutan dalam ampul 2 ml (subkutan dan intramuskuler).

Penyimpanan: Daftar B, di tempat gelap.

Pirilenum (Pirilenum), pempidine - memiliki efek pemblokiran ganglion yang panjang. Ini menembus dengan baik melalui hambatan biologis dan dimaksudkan untuk penggunaan oral saja. Ini digunakan untuk kejang pembuluh perifer dan hipertensi, sering dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya. Dari efek samping, sembelit dan kembung dapat dicatat, oleh karena itu, dianjurkan untuk meresepkan obat pencahar pada saat yang bersamaan..

Bentuk rilis: tablet pada 0,005 g.

Penyimpanan: Daftar B.

Pentamin (Pentaminum), azamethonium bromide. Ini digunakan untuk krisis hipertensi, edema paru dan otak, kejang pembuluh perifer, usus dan saluran empedu, kolik ginjal, untuk hipotensi terkontrol. Pentamin diberikan secara intravena atau intramuskular.

Bentuk rilis: larutan 5% dalam ampul 1 dan 2 ml.

Efek samping kolinergik adalah

SARANA KROLERERIK

Pada sinapsis kolinergik (saraf parasimpatis, serabut simpatis preganglionik, ganglia, semuanya somatik), transmisi eksitasi dilakukan oleh mediator asetilkolin. Asetilkolin terbentuk dari kolin dan asetilkoenzim A di sitoplasma ujung saraf kolinergik.

Reseptor kolinergik, tereksitasi oleh asetilkolin, memiliki sensitivitas yang bervariasi terhadap agen farmakologis tertentu. Ini adalah dasar untuk isolasi yang disebut: 1) reseptor muskarinik dan 2) reseptor kolinergik sensitif nikotin, yaitu reseptor kolinergik M dan H. Reseptor M-cholinergic terletak di membran post-sinaptik dari sel-sel organ efektor di ujung serat cholinergic (parasimpatis) postganglionik, serta dalam sistem saraf pusat (korteks, pembentukan reticular). Reseptor H-kolinergik terletak di membran pascasinaps sel ganglion di ujung semua serat preganglionik (dalam ganglia simpatis dan parasimpatis), medula adrenal, zona synocarotid, pelat ujung otot rangka dan sistem saraf pusat (pada neurohypophysis, sel Renshaw lainnya). Sensitivitas terhadap zat farmakologis dari berbagai reseptor N-kolinergik tidak sama, yang memungkinkan seseorang untuk mengisolasi reseptor N-kolinergik ganglia dan reseptor N-kolinergik otot rangka..

MEKANISME AKSI ACETYLCHOLIN Berinteraksi dengan reseptor kolinergik dan mengubah konformasi mereka, tylcholine mengubah permeabilitas membran postsinaptik. Dengan efek menarik dari asetilkolin, ion Na menembus ke dalam sel, yang mengarah ke depolarisasi membran pascasinaps. Ini dimanifestasikan oleh potensi sinaptik lokal, yang, setelah mencapai nilai tertentu, menghasilkan potensi aksi. Eksitasi lokal, dibatasi oleh daerah sinaptik, menyebar ke seluruh membran sel (messenger sekunder - siklik guanosin monofosfat - cGMP).

Tindakan asetilkolin berumur pendek, dihancurkan (dihidrolisis) oleh enzim asetilkolinesterase.

Zat obat dapat mempengaruhi tahap penularan sinaptik berikut:

1) sintesis asetilkolin;

2) proses pelepasan mediator;

3) interaksi asetilkolin dengan reseptor kolinergik;

4) hidrolisis enzimatik dari asetilkolin;

5) ditangkap oleh ujung-ujung kolin presinapriotik yang terbentuk selama hidrolisis asetilkolin.

KLASIFIKASI PRODUK CHOLINERGIC

I. M-, agen N-cholinomimetic

II Agen M-cholinomimetic (agen antikolinesterase, AChE) a) tindakan reversibel

- edrophonium - pyridostigmine b) tindakan yang tidak dapat diubah

- insektisida (chlorophos, karbofos, dichlorvos)

- fungisida (pestisida, defoliant)

- agen perang kimia (sarin, zaman, kawanan)

IV. M - antikolinergik (obat dari kelompok atropin) a)

b) selektif (M-one - antikolinergik)

Mari kita menganalisis kelompok dana yang terkait dengan M-, H-cholinomimetics. Asetilkolin dan analognya (carbacholine) adalah agen yang secara langsung merangsang reseptor M-dan H-kolinergik (M-, H-cholinomimetics). Asetilkolin, adalah mediator dalam sinapsis kolinergik, adalah ester kolin dan asam asetat dan mengacu pada senyawa amonium mono-kuaterner.

Ini praktis tidak digunakan sebagai obat, karena bertindak tajam, cepat, cepat kilat, sangat singkat (menit). Ketika diambil secara oral, itu tidak efektif, karena dihidrolisis. Dalam bentuk klorida, asetilkolin digunakan dalam fisiologi eksperimental dan farmakologi.

Asetilkolin memiliki efek stimulasi langsung pada reseptor M- dan H-kolinergik. Dengan aksi sistemik asetilkolin (pemberian iv tidak dapat diterima, karena tekanan darah turun tajam) Efek M-cholinomimetic mendominasi: bradikardia, vasodilatasi, peningkatan tonus, dan aktivitas kontraktil otot-otot bronkus, saluran pencernaan. Efek yang terdaftar mirip dengan yang diamati dengan iritasi saraf kolinergik (parasimpatis) yang sesuai. Efek stimulasi asetilkolin pada reseptor N-kolinergik ganglia otonom juga terjadi, tetapi disamarkan oleh efek M-cholinomimetic. Asetilklin juga menstimulasi reseptor N-kolinergik otot rangka.

Sehubungan dengan hal tersebut di atas, di masa depan kita akan fokus pada obat antikolinesterase. Agen antikolinesterase (AChE) adalah obat yang mengerahkan efeknya dengan menghambat, memblokir asetilkolinesterase. Penghambatan enzim disertai oleh akumulasi mediator asetilkolin di daerah sinaps, yaitu di daerah reseptor kolinergik. Di bawah pengaruh agen antikolinesterase, tingkat kerusakan asetilkolin melambat, yang menunjukkan efek yang lebih lama pada reseptor kolinergik Mi H. Dengan demikian, obat-obatan ini bekerja mirip dengan M, N-cholinomimetics, tetapi efek agen antikolinesterase dimediasi melalui asetilkolin endogen (intrinsik). Ini adalah mekanisme kerja utama obat antikolinesterase. Harus ditambahkan bahwa agen ini juga memiliki beberapa efek stimulasi langsung pada reseptor M, N-kolinergik..

Berdasarkan persistensi interaksi obat antikolinesterase dengan asetilkolinesterase, mereka dibagi menjadi 2 kelompok:

1) AChE berarti tindakan yang dapat dibalik. Aksi mereka berlangsung 2-10 jam. Ini termasuk: physostigmine, proserin, galantamine dan lainnya.

2) AChE berarti jenis tindakan yang tidak dapat diubah. Agen-agen ini mengikat sangat kuat untuk asetilkolinesterase selama berhari-hari, bahkan berbulan-bulan. Namun, secara bertahap, setelah sekitar 2 minggu, aktivitas enzim dapat dipulihkan. Dana ini termasuk: armin, fosfolol dan agen antikolinesterase lainnya dari kelompok senyawa organofosforus (insektisida, fungisida, herbisida, BOV).

Agen rujukan dari kelompok agen AChE yang dapat dibalikkan adalah PHYSOSTIGMIN (telah digunakan sejak lama sebagai senjata dan sebagai alat keadilan, karena, menurut kepercayaan, hanya orang yang benar-benar bersalah yang mati karena racun), yang merupakan alkaloid alami dari biji Calabar, yaitu biji matang matang dari Barat. Pohon Panjat Tebing Afrika Physotigma venenosum. Di negara kita, PROSERIN (tablet 0, 015; ampul 1 ml 0, 05%, dalam praktik oftalmik - 0, 5%; Proserinum) digunakan lebih sering, yang, seperti obat lain dari kelompok ini (galantamine, oxazil, edrophonium, dll..), senyawa sintetis. Prozerin dalam struktur kimia adalah analog sederhana dari physostigmine yang mengandung gugus amonium kuaterner. Ini membedakannya dari physostigmine. Sehubungan dengan tindakan searah dari semua obat ini, mereka akan memiliki efek yang hampir umum.

Yang menarik secara praktis adalah efek AChE dari kedua cara alami dan sintetis pada beberapa fungsi:

2) tonus dan motilitas saluran pencernaan;

3) transmisi neuromuskuler;

4) kandung kemih;

Pertama-tama, kita akan menganalisis efek proserin yang terkait dengan pengaruhnya terhadap reseptor M-cholinergic. Antikolinestrase, khususnya proserin, memengaruhi mata sebagai berikut:

a) menyebabkan penyempitan pupil (miosis - dari bahasa Yunani - myosis - penutup), yang berhubungan dengan eksitasi tidak langsung reseptor M-kolinergik dari otot melingkar iris (m. sphincter pupillae) dan kontraksi otot ini;

b) mengurangi tekanan intraokular, yang merupakan akibat dari myosis. Dalam hal ini, iris menjadi lebih tipis, sudut bilik anterior mata terungkap lebih luas, dan dalam hal ini, aliran (reabsorpsi) cairan intraokular melalui ruang Fontana dan kanal Schlemm ditingkatkan..

c) proserin, seperti semua AChE, menyebabkan kejang akomodasi (adaptasi). Dalam hal ini, agen secara tidak langsung merangsang reseptor M-cholinergic dari otot ciliary (m. Ciliaris), yang hanya memiliki persarafan kolinergik. Kontraksi otot ini mengendurkan ligamentum Zinnova dan, karenanya, meningkatkan kelengkungan lensa. Lensa menjadi lebih cembung, dan mata diatur pada titik penglihatan dekat (jaraknya kurang terlihat). Berdasarkan hal tersebut di atas, menjadi jelas mengapa proserin kadang-kadang digunakan dalam praktek mata. Dalam hal ini, proserin diindikasikan untuk bentuk glaukoma sudut terbuka (0, larutan 5% 1-2 tetes 1-4 kali sehari).

Proserin memiliki efek stimulasi pada tonus dan aktivitas motorik (peristaltik) saluran pencernaan, yang menyebabkan promosi konten meningkat, memperkuat nada bronkus (menyebabkan bronkospasme), serta nada dan aktivitas kontraktil dari ureter. Singkatnya, AChE, khususnya proserin, meningkatkan nada semua organ otot polos. Selain itu, proserin meningkatkan aktivitas sekresi kelenjar endokrin (saliva, bronkial, usus, keringat) karena asetilkolin..

SISTEM KARDIOVASKULER. Proserine biasanya mengurangi denyut jantung dan cenderung menurunkan tekanan darah..

Penggunaan prozerin dalam praktik klinis dikaitkan dengan efek farmakologisnya. Karena efek tonik pada tonus dan aktivitas kontraktil usus dan kandung kemih, obat ini digunakan untuk menghilangkan atonia pasca operasi usus dan kandung kemih. Na artinya dalam bentuk tablet atau suntikan di bawah kulit.

EFEK PROSERIN (AChE) DALAM AKSI PADA N-CHOLINE RESEPTORS (EFEK NIKOTIN-LIKE). Efek prozerin yang mirip nikotin dimanifestasikan dalam kelegaan:

1) transmisi neuromuskuler

2) Penularan eksitasi pada ganglia vegetatif. Sebagai akibatnya, proserin menyebabkan peningkatan kekuatan kontraksi otot skeletal yang signifikan, dan karena ini diindikasikan untuk digunakan pada pasien dengan miastenia gravis. Miasthenia gravis adalah penyakit neuromuskuler dengan dua karakteristik, proses paralel:

a) kerusakan jaringan otot dengan jenis polymyositis (gangguan autoimun);

b) kerusakan konduksi sinaptik, blok sinaptik (Sintesis asetilkolin lebih sedikit, kesulitan melepaskannya, sensitivitas reseptor tidak mencukupi). Klinik: kelemahan otot dan kelelahan yang parah. Selain itu, obat ini digunakan dalam praktek neurologis untuk kelumpuhan, paresis yang terjadi setelah cedera mekanik, setelah polio (efek residual), ensefalitis, neuritis optik, dan neuritis. Karena fakta bahwa proserin memfasilitasi transmisi eksitasi di ganglia vegetatif, diindikasikan untuk keracunan dengan blocker ganglion. Selain itu, proserin efektif dalam kasus overdosis relaksan otot (kelemahan otot, depresi pernapasan) dengan efek antidepolarisasi (iv hingga 10-12 ml larutan 0,05%), misalnya, d-tubocurarine. Terkadang proserin diresepkan untuk persalinan yang lemah (sebelumnya lebih sering, sekarang sangat jarang). Seperti yang Anda lihat, obat ini memiliki berbagai kegiatan, sehubungan dengan ini ada juga reaksi yang merugikan.

Efek samping: efek dosis tunggal proserin muncul setelah 10 menit dan bertahan hingga 3-4 jam. Dalam kasus overdosis atau hipersensitivitas, mungkin ada reaksi yang tidak diinginkan seperti peningkatan tonus usus (hingga diare), bradikardia, bronkospasme (terutama pada mereka yang rentan terhadap ini).

Pilihan obat AChE ditentukan oleh aktivitasnya, kemampuan untuk menembus penghalang jaringan, durasi kerja, adanya sifat iritasi, toksisitas. Dengan glaukoma, proserin, physostigmine, phosphacol digunakan. Harus ditekankan bahwa galantamine tidak digunakan untuk tujuan ini, karena memiliki efek iritasi dan menyebabkan edema konjungtiva. GALANTAMIN - alkaloid tetes salju Kaukasia - secara praktis memiliki indikasi yang sama untuk digunakan sebagai proserin. Karena fakta bahwa itu menembus lebih baik melalui BBB (amina tersier, daripada kuartener, seperti proserin), itu lebih diindikasikan dalam pengobatan efek residu setelah polio.

Untuk tindakan resorptif, (yaitu, aksi setelah penyerapan), PYRIDOSTIGMINE dan OXAZIL ditentukan, efeknya lebih lama daripada prozerin. Kontraindikasi: epilepsi, hiperkinesia, asma bronkial, angina pektoris, aterosklerosis, pada pasien dengan gangguan menelan dan pernapasan.

SARANA ACHE KEDUA - ACH berarti jenis tindakan yang "tidak dapat diubah". Di sini, pada dasarnya, satu obat, senyawa organofosfor - ester organik asam fosfat - FOSFACOL. Phosphacolum - 10 ml botol larutan 0,013% dan 0,02%. Toksisitas tertinggi adalah karakteristik dari obat, oleh karena itu hanya digunakan secara lokal dalam praktik otthalmologis. Oleh karena itu indikasi untuk digunakan:

1) glaukoma akut dan kronis;

2) dengan perforasi kornea; prolaps lensa (lensa buatan, perlu miosis jangka panjang). Efek farmakologis sama dengan prozerin dalam kaitannya dengan mata. Harus dikatakan bahwa dalam oftalmologi, larutan proserin dan fosfakol jarang digunakan saat ini..

Obat kedua, Armin (Arminum), adalah ester asam etilfosfonat, FOS termasuk dalam kelompok obat kuat.FOS lain dan obat kuat sangat menarik bagi dokter. Ini memiliki toksisitas tinggi (hiperaktifasi insektisida cent-alias, fungisida, herbisida, karena mereka pada dasarnya adalah sistem kolinergik ral dan perifer). Dalam kasus kecil, jumlah keracunan oleh zat ini telah berakhir. Konsentrasi digunakan sebagai efek farmakologis miotik dan antiglaucomatous lokal dari obat fosfor organik. Ini diproduksi dalam bentuk tetes mata (larutan 0,01% 1-2 tetes dimampatkan oleh akumulasi asetilkolin endogen (sendiri) dalam anyaman 2-3 kali sehari). konsekuensi dari penghambatan asetilkolinesterase persisten. Akut Minat yang signifikan untuk dokter adalah OSF lain, seperti insektisida, fungisida, herbisida, karena jumlah keracunan dengan zat-zat ini telah meningkat secara signifikan.

Efek farmakologis dari senyawa fosfor organik adalah karena akumulasi asetilkolin endogen (total) dalam jaringan karena penghambatan asetilkolinesterase yang persisten. FOS keracunan akut membutuhkan bantuan segera.

TANDA-TANDA KERACAAN FOS DAN ACARA DALAM UMUM. Keracunan FOS memiliki gambaran klinis yang sangat khas. Kondisi pasien biasanya parah. Efek dari jenis muskarinik dan nikotin dicatat. Pertama-tama, pasien ditemukan:

1) kejang pupil (miosis);

2) kejang gastrointestinal yang parah (tenesmus, sakit perut, diare, muntah, mual);

3) bronkospasme berat, tersedak;

4) hipersekresi semua kelenjar (air liur, edema paru - gemericik, mengi, perasaan sesak di belakang sternum, sesak napas);

5) kulit basah, dingin, lembab.

Semua efek ini berhubungan dengan eksitasi reseptor M-cholinergic (efek muskarinik) dan sesuai dengan klinik untuk keracunan dengan jamur (fly agaric) yang mengandung muskarin.

Efek nikotin dimanifestasikan oleh kejang-kejang, berkedut serabut otot, kontraksi kelompok otot tertentu, kelemahan umum dan kelumpuhan karena depolarisasi. Dari sisi jantung, takikardia dan bradikardia (lebih sering) dapat dicatat.

Efek sentral keracunan FOS diwujudkan dengan pusing, agitasi, kebingungan, hipotensi, depresi pernapasan, koma. Kematian biasanya terjadi karena kegagalan pernafasan.

Apa yang harus dilakukan? Tindakan apa dan dalam urutan apa yang harus dilakukan? Seperti yang direkomendasikan oleh WHO, "pengobatan harus segera dimulai." Pada saat yang sama, langkah-langkah bantuan harus lengkap dan komprehensif..

Pertama-tama, FOS harus dihilangkan dari situs injeksi. FOS harus dicuci dengan kulit dan selaput lendir dengan larutan 3-5% SODIUM HYDROCARBONATE atau hanya dengan sabun dan air. Dengan keracunan karena konsumsi zat-zat di dalamnya, lavage lambung diperlukan, pengangkatan zat penyerap dan pencahar, enema siphon tinggi digunakan. Peristiwa ini dilakukan berulang kali. Jika FOS masuk ke dalam darah, percepat ekskresinya dalam urin (terpaksa diuresis). Penggunaan efektif HEMOSORPSI, hemodialisis dan dialisis peritoneal.

Komponen terpenting dari perawatan keracunan akut FOS adalah terapi obat. Jika selama keracunan FOS, reseptor M-cholinergic diekspresikan berlebihan, maka penggunaan antagonis - antagonis M-cholinergic adalah logis. Pertama-tama, ATROPIN harus diberikan iv dalam dosis besar (total 10-20-30 ml). Dosis atropin meningkat tergantung pada tingkat keracunan. Mereka memantau jalan napas dan, jika perlu, melakukan intubasi dan pernapasan buatan. Panduan untuk pemberian atropin tambahan adalah keadaan respirasi, reaksi kejang, tekanan darah, denyut nadi, air liur (air liur). Pengenalan atropin dengan dosis beberapa ratus miligram per hari dijelaskan dalam literatur. Dalam hal ini, detak jantung tidak boleh melebihi 120 detak per 1 menit.

Selain itu, dengan keracunan FOS perlu menggunakan penangkal khusus - reaktivator asetilkolinesterase. Yang terakhir meliputi sejumlah senyawa yang mengandung dalam molekul kelompok OXYMAN (-NOH): dipiroxim - amina kuartener, serta isonitrosin - amina tersier; (amp., 15% - 1 ml). Reaksi berlangsung sesuai dengan skema: AChE - P = NOH. Dipiroxim berinteraksi dengan residu FOS yang terkait dengan asetilkolinesterase, melepaskan enzim. Atom fosfor dalam senyawa AChE terikat erat, tetapi ikatan P = NOH, yaitu fosfor dengan gugus oksim, bahkan lebih kuat. Dengan cara ini, enzim dilepaskan dan mengembalikan aktivitas fisiologisnya. Tetapi efek reaktor cholinesterase tidak berkembang cukup cepat, oleh karena itu, penggunaan reaktor AChE yang paling tepat, bersama dengan blocker M-cholinergic. Dipyroxine diresepkan secara parenteral (1-3 ml sc / dan hanya dalam kasus yang sangat parah, iv).

M-cholinomimetics memiliki efek stimulasi langsung pada reseptor Molinergik. Standar zat tersebut adalah musarin alkaloid, yang memiliki efek selektif pada reseptor M-kolinergik. Muscarine bukan obat, tetapi racun yang terkandung dalam lalat agaric dapat menjadi penyebab keracunan akut..

Keracunan muscarine memberikan gambaran klinis dan efek farmakologis yang sama dengan obat AChE. Satu perbedaan - di sini efeknya pada reseptor-M adalah langsung. Gejala utama yang sama dicatat: diare, sesak napas, sakit perut, salivasi, penyempitan pupil (miosis - kontrak otot melingkar pupil), penurunan tekanan intraokular, akomodasi kejang (penglihatan dekat), kebingungan, kejang, koma.

Dari M-cholinomimetics dalam praktik medis, yang paling banyak digunakan adalah: bubuk PILOCARINA HYDROCHLORIDE (Pilocarpini hydrochloridum); tetes mata 1-2% larutan dalam botol 5 dan 10 ml, salep mata - 1% dan 2%, film mata mengandung 2, 7 mg pilocarpine), ACECLIDINE (Aceclidinum) - amp. - 1 dan 2 ml larutan 0, 2%; 3% dan 5% - salep mata.

Pilocarpine adalah alkaloid dari semak Pilocarpus microphyllus, (Amerika Selatan). Saat ini diperoleh secara sintetis. Ini memiliki efek M-cholinomimetic langsung..

Dengan menstimulasi organ efektor yang menerima persarafan kolinergik, M-kolinomimetik menyebabkan efek yang mirip dengan yang diamati dengan iritasi saraf kolinergik otonom. Terutama sangat meningkatkan sekresi kelenjar pilocarpine. Tetapi pilocarpine, sebagai obat yang sangat kuat dan beracun, hanya digunakan dalam praktik mata untuk glaukoma. Selain itu, pilocarpine digunakan untuk trombosis pembuluh retina. Gunakan topikal, dalam bentuk tetes mata (solusi 1-2%) dan salep mata (1 dan 2%) dan dalam bentuk film mata. Ini mempersempit pupil (dari 3 hingga 24 jam) dan mengurangi tekanan intraokular. Selain itu, ini menyebabkan kejang akomodasi. Perbedaan utama dari dana AChE adalah pilocarpine memiliki efek langsung pada reseptor M-cholinergic dari otot-otot mata, dan dana AChE dimediasi.

ACECLIDINE (Aceclidinum) adalah M-cholinomimetic yang bekerja langsung secara sintetis. Kurang beracun. Mereka digunakan untuk aksi lokal dan resorptif, yaitu, mereka digunakan baik dalam praktik okular maupun paparan umum. Aceclidine diresepkan untuk glaukoma (sedikit mengiritasi konjungtiva), serta untuk atom saluran pencernaan (pada periode pasca operasi), kandung kemih dan uterus. Dengan pemberian parenteral, mungkin ada efek samping: diare, berkeringat, dan air liur. Kontraindikasi: asma bronkial, kehamilan, aterosklerosis.