Utama > Pada anak-anak

Desloratadine dan loratadine - perbedaan

Untuk memahami dengan cepat apa itu desloratadine, pikirkan obat yang populer seperti Erius. Ini adalah obat yang cukup umum diresepkan untuk pengobatan alergi. Bahan aktifnya, desloratadine, adalah metabolit loratadine. Faktor ini menyebabkan efek yang berbeda dari kedua zat tersebut. Desloratadine dan loratadine, perbedaan yang diberikan di bawah ini, secara efektif melawan hipersensitivitas terhadap berbagai iritasi, meredakan pembengkakan dan memiliki efek antiexudative.

Apa perbedaan antara loratadine dan desloratadine??

Kedua zat memblokir reseptor histamin H1. Mereka tidak memiliki efek kardiotoksik dan hipnotis, mereka dengan cepat dikeluarkan dari tubuh tanpa berlama-lama di dalamnya.

Namun, desloratadine adalah metabolit loratadine, yaitu produk olahan. Jadi, ketika mengambil loratadine, dia, sebelum memulai aksinya, berubah menjadi desloratadine. Oleh karena itu, yang terakhir ini mulai bertindak jauh lebih cepat daripada obat dari generasi sebelumnya, karena tidak perlu diubah menjadi zat terakhir..

Yang lebih baik - desloratadine atau loratadine?

Keuntungan desloratadine termasuk efektivitasnya yang tinggi. Ini 4-15 kali lebih aktif daripada pendahulunya. Ini memungkinkan Anda untuk dengan cepat mencapai konsentrasi maksimum dan mengurangi dosis hingga setengahnya.

Perlu dicatat bahwa sebagian besar obat berbasis desloratadine dijual dalam bentuk sirup, sehingga memungkinkan untuk mengobati anak-anak dari enam bulan..

Mempertimbangkan desloratadine dan loratadine dan menjawab pertanyaan, apa bedanya, perlu dicatat bahwa ketika mengambil yang terakhir, fungsi hati yang normal diperlukan. Memang, dalam kasus patologi apa pun, konversi menjadi desloratadine akan menjadi tidak mungkin.

Biaya obat berdasarkan desloratadine adalah urutan besarnya lebih tinggi daripada cara dengan loratadine. Obat terakhir harus lebih disukai jika Anda perlu menangani kasus alergi terisolasi, tanpa adanya penyakit hati.

Loratadine

Struktur

Komposisi tablet: loratadine (10 mg / tab.), Serta PKS, tepung kentang, laktosa monohidrat dan asam stearat.

Sirop mengandung zat aktif pada konsentrasi 1 mg / ml, serta asam sitrat anhidrat, gula rafinasi, natrium benzoat, gliserin, propilen glikol, penyedap makanan “Apricot 059”, air murni.

Surat pembebasan

Loratadine memiliki dua bentuk sediaan:

  • 10 mg tablet (No. 10 * 1 atau No. 10 * 3);
  • sirup 1 mg / ml (vial atau wadah 50 dan 100 ml).

efek farmakologis

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Farmakodinamik

Loratadine adalah obat anti alergi generasi II. Blocker reseptor histamin tipe-H1. Ini memiliki efek yang lebih lama dibandingkan dengan obat generasi pertama. Tidak memengaruhi sistem saraf pusat, simpul sinoatrial, dan keadaan sistem kardiovaskular, tidak memiliki efek sedatif dan antikolinergik..

Ini menunjukkan aktivitas antipruritic, antiexudative dan antiallergic yang kompleks. Mengurangi permeabilitas dinding kapiler, mencegah perkembangan edema jaringan dan mengurangi kejang otot.

Pada pasien yang menggunakan Loratadine untuk waktu yang lama, tidak ada perubahan signifikan pada EKG, serta perubahan dalam indikator studi fisik dan laboratorium.

Farmakokinetik

Setelah minum pil / sirup, zat aktif ditentukan dalam darah setelah 15-20 menit. Efeknya memanifestasikan dirinya dalam 1-3 jam, mencapai maksimum 8-12 jam setelah mengambil sirup / tablet, dan bertahan selama 12-16 jam. Total durasi tindakan adalah 24 jam.

Ini mengikat protein plasma sebesar 97%. Ini ditandai dengan metabolisme yang jelas dari "bagian pertama". Tidak melewati BBB, tetapi masuk ke ASI.

Ini hampir sepenuhnya biotransformasi dalam hati dengan partisipasi isoenzim CYP3A4 dan CYP2D6 (yang terakhir kurang aktif) dengan pembentukan desloratadine (decarboethoxyloradadine), yang merupakan metabolit loratadin aktif secara farmakologis..

Css (konsentrasi plasma yang diinginkan dalam keadaan tunak) tercapai pada hari kelima obat.

T1 / 2 loratadine - dari 3 hingga 20 jam pada orang muda dan 6,7 hingga 37 pada orang tua. Untuk desloratadine, indikator-indikator ini masing-masing adalah 8,8-92 dan 11-38 jam.

Pada penyakit hati alkoholik, parameter farmakokinetik untuk loratadine berlipat ganda, sedangkan profil farmakokinetik desloratadine tidak berubah dibandingkan dengan pasien dengan hati yang utuh..

Zat dan produk metaboliknya diekskresikan dalam urin dan feses..

Pada pasien dengan gagal ginjal kronis, parameter farmakokinetik tidak berubah dibandingkan dengan pasien dengan ginjal yang sehat. Hemodialisis tidak mengubah profil farmakokinetik obat.

Indikasi untuk penggunaan loratadine: mengapa pil dan sirup ini?

Mengapa tablet loratadine?

Tablet Loratadine digunakan untuk pengobatan simtomatik penyakit alergi. Obat ini efektif untuk rinitis alergi (sepanjang tahun atau musiman), urtikaria (akut atau kronis), konjungtivitis alergi, alergi terhadap gigitan serangga, edema Quincke, reaksi alergi semu terhadap histaminolibrator, eksim kronis, dermatitis kontak.

Indikasi untuk penggunaan loratadine dalam bentuk sirup

Sirup ini dimaksudkan untuk digunakan dalam praktik pediatrik. Secara khusus, digunakan untuk mengobati anak-anak dari 24 bulan hingga 12 tahun dengan berat hingga 30 kg.

Obat ini dengan cepat dan efektif mengurangi gejala HIC (urtikaria idiopatik kronis), rinitis alergi (termasuk "demam", konjungtivitis alergi, dermatosis pruritus alergi (dalam kombinasi dengan obat lain), serta reaksi alergi semu yang dipicu oleh pelepasan histamin dalam reaksi dan serangga.

Kontraindikasi

  • intoleransi terhadap komponen tablet / sirup;
  • kehamilan;
  • laktasi;
  • usia hingga 2 tahun.

Untuk anak-anak dengan berat kurang dari 30 kg, bentuk sediaan yang disukai adalah sirup.

Dengan hati-hati, loratadine digunakan pada pasien dengan patologi hati yang parah..

Efek samping

Efek samping dengan penggunaan obat berkembang dengan frekuensi yang sama dengan plasebo.

Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah:

  • sakit kepala;
  • kantuk
  • Pusing
  • kelelahan
  • mulut kering
  • ruam alergi;
  • jantung berdebar;
  • takikardia;
  • mual dan / atau muntah;
  • radang perut;
  • nafsu makan meningkat;
  • perubahan patologis pada fungsi hati;
  • alopecia;
  • reaksi hipersensitivitas (termasuk anafilaksis).

Pada anak-anak berusia 24 bulan hingga 12 tahun setelah mengambil sirup / tablet, kegugupan, agitasi, sakit kepala, kelelahan dicatat.

Petunjuk penggunaan loratadine

Tablet Loratadine: petunjuk penggunaan

Untuk pasien di atas 12 tahun, obat ini diresepkan dengan dosis 10 mg / hari.

Pasien dengan gangguan fungsi hati harus memulai pengobatan dengan 10 mg / hari. setiap hari atau dengan 5 mg / hari. harian.

Dengan gagal ginjal, serta orang tua, obat ini digunakan dalam mode standar. Tidak diperlukan penyesuaian dosis.

Rekomendasi yang sama diberikan dalam instruksi penggunaan Loratadin Teva, Loratadin-Stoma, Loratadin-Verte dan Loratadin-Stad. Satu-satunya perbedaan adalah batasan usia pada obat yang diproduksi oleh Teva Pharmaceutical Industries dan STADA. Mereka tidak diresepkan untuk anak di bawah 3 tahun.

Durasi kursus ditentukan oleh dokter tergantung pada karakteristik situasi klinis..

Dengan manifestasi alergi yang kuat, obat lain (misalnya, salep kortikosteroid atau tetes kortikosteroid, imunostimulan, pengganti air mata, dll.) Dapat digunakan sebagai tambahan Loratadine.

Instruksi sirup

Untuk pasien di atas 12 tahun, obat ini diresepkan untuk mengambil 1 r / Hari. dua sendok teh per dosis (10 mg). Pasien dengan disfungsi hati harus mengambil dosis ini setiap dua hari sekali..

Petunjuk penggunaan untuk anak-anak dalam bentuk tablet.

Untuk anak-anak di atas 12 bulan, pil alergi hanya diresepkan jika berat badan mereka melebihi 30 kg. Dosis optimal untuk anak-anak adalah 5 mg / hari.

Instruksi sirup untuk anak-anak

Anak-anak yang lebih tua dari 24 bulan, asalkan berat badan mereka lebih dari 30 kg, diberikan dua sendok teh, dan anak-anak dengan berat badan kurang dari 30 kg - satu sendok teh sirup per hari.

Durasi kursus biasanya 5 hingga 10 hari.

Overdosis

Terhadap latar belakang overdosis, kejadian gejala antikolinergik meningkat: sakit kepala, takikardia, kantuk.

Dalam kasus overdosis, pasien ditunjukkan lavage lambung, penggunaan enterosorben, terapi suportif dan simtomatik.

Interaksi

Penggunaan simultan ketokonazol, eritromisin memicu peningkatan konsentrasi plasma loratadine, yang, bagaimanapun, tidak memanifestasikan dirinya secara klinis, termasuk pada EKG. Efeknya disebabkan oleh pelanggaran metabolisme obat, mungkin karena penekanan oleh aktivitas yang ditunjukkan dari aktivitas isoenzim CYP3A4 dari sistem sitokrom P-450..

Penggunaan simultan tablet / sirup dengan protease inhibitor (Ritonavir, Amprenavir, nelfinavir) juga dapat meningkatkan konsentrasi plasma loratadine.

Kemungkinan mengembangkan efek sedatif tergantung dosis dengan penggunaan simultan obat dengan penghambat reseptor tipe-H1 histamin lainnya, agonis reseptor opioid, benzodiazepin, antidepresan trisiklik, antipsikotik, pil tidur dan obat penenang..

Ketentuan penjualan

Kondisi penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu di bawah 25ºС.

Umur simpan

instruksi khusus

Loratadine dalam beberapa kasus dapat memicu sedasi tergantung dosis.

Obat tidak (atau sedikit mempengaruhi) kemampuan untuk mengendarai kendaraan atau mekanisme lainnya. Namun, pasien harus diberitahu bahwa kantuk adalah salah satu efek samping yang mungkin dari loratadine..

Jika perlu untuk melakukan tes kulit untuk alergen, obat harus dihentikan setidaknya 7 hari sebelum tes.

Komposisi tablet termasuk laktosa, sehubungan dengan yang dikontraindikasikan untuk orang dengan bentuk intoleransi galaktosa yang jarang, defisiensi laktase atau sindrom malabsorpsi glukosa / galaktosa.

Ketika meresepkan sirup untuk pasien diabetes, harus diingat bahwa ia mengandung gula rafinasi.

Analog Loratadin

Analog loratadin dalam komposisi (sinonim): loratadin-Teva, loratadin-Verte, loratadin Stoma, loratadin Stada, loratadin-OBL, Alerpriv, Clallergin, Clargotil, Clarisens, Claridol, Claritin, Clarifer, Clarotadin, Lromelano, Lromelano, Lomelanolan, Lomelanolan, Lomelanolan, Lomelanolan, Lomelanolan, Lomelanolan, Lomelanolan, Lomelanolan, Lomelanolan, Lomelanolan, Lromelanol, Lorelanol Erolin.

Obat serupa dengan mekanisme aksi yang serupa: Allerfex, Diazolin, Dimebon, Dinoks, Ketotifen, Nalorius, Peritol, Telfast, Fenkarol, Erius, Desloratadin.

Mana yang lebih baik - Loratadine atau Claritin?

Komponen utama Claritin adalah loratadine (apalagi, zat itu terkandung dalam tablet dan sirup dalam konsentrasi yang sama seperti di Loratadine).

Menjadi setara secara farmasi, harga obat berbeda secara signifikan. Claritin yang diproduksi oleh Schering-Plough jauh lebih mahal daripada rekannya dari Rusia.

Loratadin dan Desloratadine, perbedaan

Desloratadine adalah metabolit utama loratadine, namun ia termasuk dalam antihistamin generasi ke-3..

Perbedaan mendasar antara mereka dan pendahulunya adalah bahwa mereka tidak dapat mempengaruhi interval QT.

Obat generasi ke-2 dapat memblokir saluran kalium dari otot jantung, yang berhubungan dengan pengembangan aritmia dan perpanjangan interval QT. Kemungkinan efek samping ini meningkat:

  • dengan kombinasi loratadine dengan makrolida, antimikotik, antidepresan;
  • saat menggunakan obat dengan jus jeruk;
  • pada pasien dengan disfungsi hati yang parah.

Studi perbandingan loratadine dan desloratadine (dalam dosis yang sebanding) tidak menunjukkan perbedaan antara indikator toksisitas mereka (baik kuantitatif dan kualitatif).

Mana yang lebih baik: cetirizine atau loratadine?

Cetirizine adalah antihistamin generasi kedua, antagonis yang sangat selektif dari reseptor tipe-H1 histamin perifer. Sifat umum dari semua obat generasi kedua adalah:

  • efek awal yang cepat;
  • keparahan minimal efek antikolinergik dan obat penenang ketika digunakan dalam dosis terapi;
  • durasi aksi;
  • kurangnya tachyphylaxis dengan penggunaan jangka panjang.

Obat ini ditandai dengan kemampuan untuk menembus ke dalam kulit, karena itu secara efektif menghilangkan manifestasi alergi kulit..

Dalam studi pasca-pemasaran, setirizin digunakan untuk mendeteksi efek samping yang jarang tetapi berpotensi parah: anemia hemolitik, anafilaksis, reaksi agresif, suorog, kolestasis, halusinasi, glomerulonefritis, kecenderungan bunuh diri dan bunuh diri, hepatitis, hipotensi berat, disk orofesacin, diskus orofesacin trombositopenia.

Tsetrin atau loratadine - mana yang lebih baik?

Cetrin adalah analog cetirizine yang lebih mahal. Dasarnya adalah zat aktif yang sama - cetirizine. Obat ini lebih disukai untuk menghilangkan manifestasi alergi pada kulit..

Loratadine dan alkohol

Obat ini tidak mempotensiasi efek penghambatan alkohol pada sistem saraf pusat.

Loratadine selama kehamilan dan menyusui

Ada sangat sedikit data tentang penggunaan obat selama kehamilan. Penelitian pada hewan belum mengidentifikasi risiko toksisitas reproduksi. Namun, produsen merekomendasikan untuk menghindari penggunaan obat pada wanita hamil..

Data fisiko-kimia menunjukkan bahwa zat aktif obat dan metabolitnya diekskresikan dalam ASI. Karena dalam hal ini, risiko potensial terhadap bayi tidak dapat dikesampingkan, loratadine tidak dianjurkan untuk menyusui.

Ulasan tentang Loratadin

Loratadine adalah salah satu obat alergi paling populer di antara obat-obatan generasi ke-2. Ini menunjukkan aktivitas antihistamin yang lebih besar secara signifikan dibandingkan dengan beberapa analog, yang dijelaskan oleh kekuatan ikat yang lebih tinggi dengan reseptor tipe-H1 perifer..

Ulasan dokter mengkonfirmasi fakta bahwa Loratadin kehilangan efek sedatif, tidak meningkatkan aksi etanol, tidak memiliki efek kardiotoksik, sulit berinteraksi dengan obat lain, dan tidak membuat ketagihan.

Menurut pasien, sirup dan tablet untuk alergi Loratadine adalah alat yang efektif dan terjangkau yang bekerja untuk waktu yang lama dan sangat ringan. Selain itu, nyaman untuk mengambil (baik untuk orang dewasa dan anak kecil).

Perlu dicatat bahwa ulasan tentang Terath Loratadine praktis tidak berbeda dengan ulasan tentang obat-obatan Rusia yang lebih murah, yang diproduksi dengan nama dagang yang sama.

Berapa loratadine?

Harga loratadine tergantung pada perusahaan mana obat ini diproduksi. Jadi, misalnya, harga loratadine dalam tablet dari OAO Tatkhimpharmpreparaty adalah 27-35 rubel. untuk kemasan No. 10, dan 7 tablet Loratadin-Teva dapat dibeli rata-rata untuk 150 rubel. Harga sirup - 125-150 rubel.

Harga Loratadin di Ukraina adalah dari 5,8 UAH. Loratadin Stoma diproduksi di Kharkov. Harga obat dari perusahaan farmasi "Darnitsa" sedikit lebih tinggi - sekitar 9-11 UAH. Harga rata-rata sirup adalah 28 UAH.

Loratadine tidak tersedia dalam bentuk salep, namun, di apotek Anda dapat menemukan salep hidung "Grippferon with loratadine". Obat ini digunakan untuk mengobati influenza dan SARS, termasuk pada pasien dengan rinitis alergi. Anda dapat membelinya rata-rata seharga 200 rubel.

Loratadin dan Desloratadine: apa perbedaan antara obat-obatan

Reaksi alergi dalam tubuh berkembang sebagai respons terhadap aksi rangsangan eksternal atau internal. Perawatan penyakit alergi melibatkan, pertama-tama, mengidentifikasi alergen dan mencegah kontak dengan mereka. Untuk menghilangkan tanda-tanda penyakit, serta meringankan kondisi pasien, ditentukan pengobatan yang kompleks dengan penggunaan obat-obatan..

Prinsip kerja desloratadine dan loratadine

Dalam pengobatan berbagai jenis penyakit alergi, antihistamin, hormon, dan asam cromoglicic digunakan. Olahan topikal yang diaplikasikan secara lokal dalam bentuk krim salep, gel.

Loratadine dan Desloratadine adalah obat yang cukup umum dari kelompok antihistamin yang diresepkan untuk pengobatan alergi. Mereka secara efektif menghilangkan gatal, bengkak, memiliki efek antispasmodik pada jaringan otot..

Efek klinis loratadine adalah karena kemampuan untuk secara selektif memblokir reseptor histamin H1 dalam pembuluh darah, otot polos, SSP, yang bertanggung jawab untuk pengembangan manifestasi alergi.

Loratadin berbeda dari metabolitnya dalam bentuk pelepasan. Desloratadine hanya disajikan dalam tablet dengan konsentrasi 5 mg.

Loratadine memiliki tiga bentuk - tablet cembung putih dengan takik di satu sisi, takik pembagi di belakang. Sirup dibuat dengan selera yang berbeda. Tablet Effervescent juga memiliki warna putih atau sedikit kuning. Sebelum digunakan, larut dalam air. Anda harus minum obat sebelum makan - ini meningkatkan ketersediaan hayati bagi tubuh.

Komponen aktif memasuki aliran darah 10-15 menit setelah konsumsi. Efek anti alergi dicatat dalam 30-120 menit setelah minum obat. Zat aktif mencapai maksimum setelah 4-12 jam dan bertahan sepanjang hari.

Seringkali, terjadinya efek samping adalah karena sensitivitas berlebihan terhadap komponen obat, dengan penarikan gejala yang tidak diinginkan hilang.

Desloratadine juga merupakan pemblokir H1, tetapi ditandai dengan durasi aksi yang lebih lama. Zat aktif adalah produk dari metabolisme Loratadin dan melebihi efektivitasnya beberapa kali. Menekan sejumlah reaksi sistem kekebalan tubuh sebagai respons terhadap alergen (pelepasan interleukin, sitokin, kemokin), secara tidak langsung menghambat pelepasan leukotrien C4 dan prostaglandin D2. Selain pembengkakan dan gatal-gatal, Desloratadine memerangi bronkospasme yang tergantung alergen dan hiperreaktivitas bronkus..

Zat aktif diserap dengan baik dari usus, ditemukan dalam aliran darah setelah 30 menit, dan konsentrasi maksimum tercapai setelah 3 jam.Ketika dikonsumsi dalam 20 mg selama 2 minggu, tidak ada tanda-tanda akumulasi zat dalam tubuh.

Ini diekskresikan melalui saluran pencernaan dan ginjal dalam 20-30 jam. Saat menggunakan obat ini, tidak ada sedasi, serta penghambatan reaksi psikomotorik.

Perbedaan utama

Kedua agen anti-alergi adalah antihistamin, di dalam tubuh mereka dengan cepat dimetabolisme dan diekskresikan. Namun, ada sejumlah perbedaan signifikan, yang disajikan dalam tabel.

Perbedaan
LoratadineDesloratadine
Komponen aktifloratadinedesloratadine (metabolit loratadine)
GenerasiIIAKU AKU AKU
Bentuk dosistablet, sirup, tablet effervescenthanya di tablet
Pengobatan komprehensif untuk asma bronkialtidak direkomendasikandapat diaplikasikan
Gunakan untuk patologi hatimengambil tindakan pencegahandapat diaplikasikan
Gunakan untuk pengobatan alergi pada anak-anakkontraindikasi pada anak di bawah 2 tahundapat digunakan mulai 1 tahun
Efek kardiotoksikpameranhilang
Sedasi dan penghambatan fungsi psikomotorikmungkinprobabilitas rendah
Pengikatan Protein Plasmatinggi (98%)kurang jelas (87%)
Dosis harian zat aktif5-10 mg1,25-5 mg
Biayadi bawahlebih tinggi

Perbedaan dalam pengaruh obat-obatan disebabkan oleh berbagai komponen aktif yang menyusun komposisinya. Loratadin adalah prekursor desloratadin, sehingga efek klinis diamati kemudian. Obat ini lebih disukai untuk digunakan dalam kasus-kasus yang jarang dari gejala alergi, serta dalam ketiadaan penyakit hati..

Dalam kasus gangguan aktivitas hati, konversi lebih lanjut dan eliminasi loratadine sulit dilakukan.

Antihistamin dengan zat aktif desloratadine lebih efektif, yang memungkinkan Anda meresepkan obat dengan dosis lebih rendah. Metabolit loratadin menyebabkan efek samping yang lebih sedikit, namun hanya tersedia dalam satu bentuk sediaan - tablet. Untuk anak kecil, lebih nyaman menggunakan obat dalam bentuk sirup.

Dalam kondisi apa lebih baik menggunakan dana

Loratadine efektif dalam pengobatan berbagai jenis alergi, seperti alergi rhinoconjunctivitis (demam, demam), urtikaria, edema Quincke, eksim, reaksi terhadap gigitan serangga, dermatitis atopik, sindrom alergi semu, sindrom alergi semu.

Alat ini dapat digunakan untuk anak-anak berusia 2 tahun dan berat badan mulai 30 kg. Dengan hati-hati dan penyesuaian dosis digunakan pada gagal hati, penyakit jantung.

Efek obat pada janin tidak diketahui, oleh karena itu tidak dianjurkan selama kehamilan. Zat aktif dan turunannya dapat masuk ke dalam ASI, menyusui selama pengobatan harus dihentikan.

Penggunaan kombinasi dengan erythromycin, ketoconazole, cimetidine, serta interaksi obat dengan CYP3A4, penghambat CYP2D6 dapat meningkatkan konsentrasi loratadine dalam darah..

Desloratadine dengan rinitis alergi musiman dan abadi dan konjungtivitis mengurangi frekuensi bersin, mengurangi lakrimasi, pilek dan hidung tersumbat, serta pembengkakan, gatal, dan hiperemia pada selaput lendir.

Dengan gatal-gatal, mengurangi atau sepenuhnya menghilangkan kehadiran ruam dan gatal. Dengan asma, anak-anak dan orang dewasa diresepkan sebagai bahan pembantu.

Karena fakta bahwa desloratadine tidak memiliki efek toksik pada miokardium, dapat digunakan pada pasien dengan patologi jantung. Tidak seperti obat anti alergi generasi 1 dan 2, desloratadine praktis tidak memiliki efek sedatif dan tidak mempengaruhi fungsi psikomotorik..

Selama uji klinis obat, tidak ada fenomena signifikan yang terungkap ketika berinteraksi dengan obat lain dan alkohol. Ini memungkinkan Anda meresepkan obat ini dalam kombinasi dengan antibiotik, antijamur dan obat-obatan lainnya. Karena daftar kontraindikasi yang terbatas, dapat diambil oleh orang dengan penyakit hati.

Durasi penggunaan tergantung pada durasi gejala penyakit alergi. Setelah menghilangkan tanda-tanda alergi, pengobatan dihentikan, jika gejalanya muncul kembali, pengobatan dilanjutkan kembali.

Opini Obat

Ulasan tentang orang yang menggunakan Loratadine dan Desloratadine:

Enam tahun lalu, saya didiagnosis menderita demam musiman (rhinoconjunctivitis). Tanda-tanda penyakit biasanya mulai muncul dari Mei hingga musim gugur, ketika serbuk sari muncul. Selain pilek, mata merah, sakit dan tenggorokan gatal. Untuk waktu yang sangat lama saya mengambil obat yang tepat, sampai saya mencoba Erius. Yang mengejutkan saya, saya merasa lega dalam 20 menit. Selain itu, tidak menyebabkan kantuk. "TETAPI" besar - biayanya agak tinggi.

Marina, 26 tahun

Untuk pengobatan rinitis alergi, dokter meresepkan saya Loratadin. Untuk kemasan 30 tablet pada waktu itu saya hanya memberikan 40 rubel. Saya minum satu tablet di pagi hari sebelum makan. Saya beruntung, dia mengatasi penyakitnya dengan sangat baik, lega pembengkakan, pernapasan mudah. Saya tidak perlu mencoba obat-obatan mahal.

Elena, 23 tahun

Saya tidak selalu menderita alergi, kadang-kadang ada pembengkakan, kemerahan, gatal di tikungan sendi, mungkin beberapa tanaman mekar, saya tidak tahu. Jadi saya mengonsumsi tablet Loratadin hanya dalam periode akut ketika masalah muncul. Tentu saja, itu tidak langsung bertindak, tetapi setelah enam jam ada kelegaan yang nyata, semuanya hilang hanya setelah beberapa hari.

Nikolay, 41 tahun

Anak saya (5 tahun) sering mengalami bronkitis obstruktif, pernapasan menjadi sangat sulit, berbaring pada umumnya tidak bisa lama. Tablet Loratadine membantu dengan cepat meringankan kondisi anak kecil. Minumlah dengan antibiotik sampai Anda pulih..

Eugene, 21 tahun

Sebuah analisis statistik dari pendapat pasien tentang pengobatan alergi dengan antihistamin menunjukkan popularitas loratadine yang luas, karena popularitasnya yang lebih besar..

Di sisi lain, metabolitnya, dilihat dari ulasannya, lebih efektif dan menunjukkan hasil yang lebih baik. Dalam kasus apa pun, jangan mengobati sendiri, hanya ahli alergi yang memenuhi syarat yang dapat menentukan obat yang diperlukan.

DESLORATADIN

Zat aktif

Komposisi dan bentuk obat

◊ Tablet, dilapisi biru, bulat, bikonveks; penampang tablet menunjukkan inti putih atau hampir putih dan tipis, lapisan film biru.

1 tab.
desloratadine5 mg

Eksipien: kalsium hidrogen fosfat anhidrat - 32,5 mg, mikrokristalin selulosa (tipe 12) - 65,85 mg, pati pregelatinized - 19,5 mg, seng stearat - 1,95 mg, bedak - 5,2 mg.

Komposisi lapisan film: Opadry blue 03F205011 - 5 mg (termasuk hypromellose (HPMC 2910) - 3,125 mg, titanium dioksida - 1,425 mg, macrogol 4000 (polietilen glikol 4000) - 0,3125 mg, pewarna Indigo Carmine FD&C blue 2 - 0,1375 mg).

10 buah. - kemasan blister (1) - bungkus kardus.
10 buah. - kemasan blister (2) - bungkus kardus.
10 buah. - kemasan blister (3) - bungkus kardus.

Gejala dan pengobatan penyakit

Edisi Online Kesehatan dan Medis

Loratadine dan desloratadine apa bedanya

Di jaringan farmasi, Anda dapat menemukan dua obat yang mirip namanya - Loratadin, Desloratadin. Kedua obat ini digunakan untuk menghilangkan gejala alergi. Terlepas dari kenyataan bahwa mereka memiliki efek yang sama pada tubuh, obat-obatan memiliki perbedaan yang signifikan. Apa perbedaan antara Desloratadine dan Loratadin?.

Perbedaan utama antara Desloratadine dan Loratadine adalah zat aktif yang berbeda. Obat ini memiliki nama, komponen aktif asli. Dalam kasus pertama, zat aktif adalah desloratadine, metabolit loratadine. Ini adalah bagian dari tablet antihistamin Erius yang populer..

  • Generasi yang berbeda. Satu obat dari generasi ketiga, yang kedua - II. Semakin tinggi derajat generasinya, semakin baik obatnya, pada dasarnya, memiliki toksisitas yang lebih rendah;
  • Metabolit dapat digunakan untuk asma bronkial pada orang dewasa dan anak-anak. Analog Rusia tidak dapat membanggakan kualitas seperti itu, itu kontraindikasi dalam serangan.
  • Berbagai zat aktif;
  • Bentuk dosis. Desloratadine memiliki satu-satunya bentuk pelepasan - tablet. Obat kedua adalah sirup untuk anak-anak, tablet, tablet effervescent;
  • Loratadine merupakan kontraindikasi pada anak di bawah usia 2 tahun, analog dapat digunakan pada bayi dari 1 tahun;
  • Obat-obatan memiliki dosis yang berbeda, konsentrasi zat aktifnya berbeda. Dianjurkan untuk mengambil satu dengan dosis 5-10 ml, yang kedua - 1,25-5 ml per hari;
  • Analisis komparatif ulasan menunjukkan bahwa Loratadine lebih populer di kalangan orang-orang mengingat cara yang diiklankan. Namun, mitranya memiliki pendapat yang lebih positif tentang efektivitas. Orang cenderung membelinya untuk perawatan, tetapi berbicara tentang efektivitasnya;
  • Loratadine memiliki lebih banyak kontraindikasi.

Perbandingan Desloratadine dan Loratadine menunjukkan bahwa obat-obatan tersebut memiliki ciri khas, yang patut diperhatikan selama perawatan. Mengingat perbedaan dalam rejimen dosis, konsentrasi, daftar kontraindikasi, tidak layak menggunakan obat Anda sendiri, serta membuat pilihan yang mendukung satu atau lain obat.

Obat memiliki daftar perbedaan yang luas, tetapi ada sifat yang serupa. Kedua obat ini dirancang untuk memerangi reaksi alergi tubuh. Mereka memiliki antihistamin, antiexudative, efek antipruritic, menghambat reseptor histamin..

Ambil desloratadine dan loratadine dengan patologi berikut:

  • gatal-gatal,
  • rinitis alergi,
  • pembengkakan,
  • Edema Quincke,
  • konjungtivitis.

Karena satu obat adalah metabolit dari yang lain, maka tidak diinginkan untuk minum obat pada saat yang sama. Lebih baik untuk membuat pilihan yang mendukung satu obat.

Untuk memahami obat mana yang lebih cocok untuk terapi, perlu beralih ke perbandingan sifat farmakologis mereka. Desloratadine dapat digunakan pada anak-anak sejak 1 tahun, tetapi tidak memiliki bentuk rilis khusus untuk bayi. Alat lebih cepat dan lebih efektif memengaruhi masalah 3 kali, tetapi tidak dapat diambil untuk waktu yang lama tanpa berkonsultasi dengan dokter. Dengan biaya (150-500 rubel) kadang-kadang melebihi analog (30-70 rubel).

Vidal: https://www.vidal.ru/drugs/loratadine__3595
GDS: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=86d9d5c6-cd64-49e4-8081-c35aa2f78371&t=

Menemukan kesalahan? Pilih dan tekan Ctrl + Enter

Apa yang lebih baik "Loratadine" atau "Desloratadine" dan apa perbedaan antara cara

Antihistamin digunakan untuk mengobati alergi. Populer adalah loratadine dan desloratadine. Perbedaan antara obat-obatan ini, pada pandangan pertama, tidak signifikan. Oleh karena itu, sering di antara penderita alergi muncul pertanyaan tentang obat mana yang lebih disukai. Untuk memberikan jawaban, Anda harus mempertimbangkan deskripsi masing-masing obat..

Ini tersedia dalam tablet putih dengan bentuk silinder dengan risiko dan talang. Efek terapeutik tercapai karena adanya zat loratadine. Dalam tablet, komponen ini hadir dalam dosis 10 mg. Dari unsur-unsur tambahan ada primellose, kalsium stearat, tepung kentang, gula susu.

Mekanisme tindakan didasarkan pada pemblokiran reseptor H1-histamin. Obat ini menghambat pelepasan leukotrien C-4 dan histamin dari jenis sel mast. Efek anti alergi terjadi setengah jam setelah minum obat. Obatnya efektif pada siang hari.

Pabrikan merekomendasikan penggunaan tablet dalam kasus-kasus seperti:

  • Kulit gatal karena etiologi yang tidak diketahui.
  • Alergi gigitan serangga.
  • Dermatosis alergi.
  • Edema Quincke.
  • Konjungtivitis alergi, rinitis.
  • Hive.
  • Reaksi alergi semu.

Penting untuk menolak perawatan dengan alat ini dalam kasus-kasus seperti:

  1. Bantalan anak.
  2. Intoleransi terhadap komposisi.
  3. Di bawah tiga tahun.

Dengan hati-hati, Anda perlu minum pil untuk gagal ginjal.

Anak-anak berusia 3-12 tahun harus minum obat dalam dosis harian 5 mg. Orang dewasa diresepkan 10 mg zat aktif per hari. Terhadap latar belakang terapi, gejala yang tidak diinginkan tersebut mungkin terjadi:

  • Mulut kering.
  • Alopecia.
  • Sakit kepala.
  • Ruam.
  • Radang perut.
  • Kelemahan.
  • Mual.
  • Kantuk.

Satu paket obat, yang terdiri dari 10 tablet, harganya sekitar 50-55 rubel.

Tersedia dalam tablet bikonveks bulat. Produk ini dilapisi dengan lapisan film biru. Setiap tablet mengandung 5 mg desloratadine (elemen ini adalah metabolit aktif utama loratadine). Zat ini memiliki efek terapi. Selain itu, produk ini memiliki hipromelosa, seng stearat, pati pregelatinized, selulosa, magnesium oksida dan laktosa.

Obat ini memblokir aktivitas reseptor perifer H1-histamin. Ini menghambat sejumlah reaksi peradangan alergi. Efek antihistamin terjadi setengah jam setelah minum pil dan berlangsung sehari.

Obat yang diresepkan dalam kasus-kasus seperti:

  • Rinitis musiman alergi.
  • Urtikaria idiopatik kronis.

Obat dilarang keras di hadapan kondisi seperti:

  1. Menyusui.
  2. Di bawah 12 tahun.
  3. Kekurangan laktase.
  4. Alergi Desloratadine.
  5. Malabsorpsi galaktosa glukosa.
  6. Kehamilan.

Dengan hati-hati, obat diresepkan untuk gagal ginjal. Tablet diminum sekali sehari, satu per satu. Terhadap latar belakang pengobatan, efek samping seperti itu mungkin terjadi:

  • Manifestasi alergi.
  • Kram.
  • Aritmia.
  • Sakit kepala.
  • Kantuk.
  • Dispnea.
  • Halusinasi.
  • Insomnia.
  • Mialgia.
  • Gangguan usus.
  • Mulut kering.
  • Hepatitis.

Satu paket 10 tablet desloratadine berharga sekitar 90-100 rubel.

Gambaran umum obat:

  • Digunakan untuk mengobati kondisi alergi.
  • Tersedia dalam bentuk tablet.
  • Efeknya bertahan selama sehari..
  • Kontraindikasi pada wanita hamil dan mereka yang didiagnosis dengan gagal ginjal.
  • Memiliki pola penerimaan yang sama.
  • Bantuan bagus, menurut pasien dan dokter.

Meskipun terdapat banyak fitur umum, loratadine dan desloratadine memiliki perbedaan tertentu.

Fitur utama yang membedakan dana yang dipertimbangkan:

  1. Mengandung bahan aktif berbeda.
  2. Desloratadine dikontraindikasikan pada anak di bawah 12 tahun, dan loratadine dapat dikonsumsi sejak usia tiga tahun..
  3. Desloratadine memiliki lebih banyak kontraindikasi. Ini sering menyebabkan efek samping..
  4. Perawatan Loratadine lebih murah.
  5. Loratadin memiliki daftar indikasi yang lebih luas.
  6. Desloratadine memiliki efek yang lebih kuat pada tubuh.

Dengan demikian, antihistamin ini dalam banyak hal serupa, tetapi mereka juga memiliki perbedaan yang signifikan. Jika Anda perlu menghentikan kondisi alergi pada anak, maka lebih baik memilih loratadine. Orang dengan gagal ginjal juga harus memberikan preferensi untuk obat ini. Loratadine lebih baik dirasakan oleh tubuh dan cenderung menyebabkan efek samping..

Jika ada masalah keuangan dan Anda perlu menghemat biaya perawatan, maka lebih baik membeli loratadine. Di apotek negara, obat ini dijual dengan biaya lebih rendah..

Obat yang tepat dapat dipilih oleh dokter yang kompeten. Oleh karena itu, lebih baik untuk mencari tahu dari dokter yang hadir obat mana yang lebih cocok untuk pengobatan kondisi patologis yang ada.

Untuk meredakan manifestasi alergi, Loratadin atau Desloratadine dapat digunakan. Mereka memiliki aktivitas obat yang sama. Namun, obat-obatan ini juga memiliki sejumlah perbedaan yang harus Anda ketahui ketika memilih obat yang paling cocok..

Untuk meredakan manifestasi alergi, Anda dapat menggunakan Loratadin atau Desloratadine.

Kedua produk farmasi tersedia dalam bentuk tablet dan dimaksudkan untuk mengobati alergi. Mereka memiliki aktivitas antipruritic, antiexudative dan antihistamine. Selain itu, desloratadine dan loratadine menghambat fungsi reseptor histamin.

Indikasi utama untuk mengambil obat anti alergi ini:

  • rinitis alergi;
  • gatal-gatal;
  • angioedema;
  • pembengkakan;
  • kerusakan konjungtiva alergi.

Tidak diinginkan untuk menggabungkan obat satu sama lain, karena ini dapat menyebabkan overdosis.

Perbedaan utama antara obat-obatan adalah bahan aktif. Sebagai bagian dari desloratadine, itu adalah metabolit loratadine - desloratadine. Dalam Loratadin, zat aktif disajikan dalam bentuk murni, oleh karena itu lebih efektif daripada analognya.

Perbedaan lain dari produk farmasi:

  1. Obat-obatan milik generasi yang berbeda..
  2. Desloratadine kurang beracun.
  3. Metabolit loratadine dapat digunakan dalam pengobatan asma bronkial pada semua kelompok pasien.
  4. Loratadine tersedia dalam beberapa bentuk (termasuk sirup bayi, tablet effervescent dan biasa), dan Desloratadine hanya dalam bentuk tablet.
  5. Loratadin dilarang untuk anak di bawah usia 2 tahun, dan analognya disetujui untuk digunakan pada pasien yang lebih tua dari 1 tahun..
  6. Obat memiliki konsentrasi bahan aktif yang berbeda.
  7. Loratadine adalah obat yang lebih dipublikasikan, tetapi memiliki lebih banyak kontraindikasi..

Obat desloratadine dilarang untuk digunakan dengan intoleransi individu terhadap bahan-bahan komposisinya. Pada gagal ginjal berat, ia diresepkan dengan sangat hati-hati. Selain itu, alat ini dikontraindikasikan untuk anak di bawah 1 tahun..

Obat desloratadine dilarang untuk digunakan dengan intoleransi individu terhadap bahan-bahan komposisinya.

Dalam petunjuk penggunaan loratadine, kontraindikasi seperti itu dicatat:

  • hipersensitif terhadap zat dari komposisi obat;
  • kehamilan;
  • menyusui;
  • fenilketonuria;
  • di bawah 2 tahun.

Kedua obat diresepkan untuk pemberian oral. Obat desloratadine harus diminum 1 tablet 1 kali sehari. Dosis tepat ditentukan oleh dokter yang hadir berdasarkan sejumlah faktor.

Untuk pasien di atas 12 tahun, loratadine diresepkan dalam dosis 10 mg per hari. Dengan kerusakan hati, obat dalam jumlah minimal digunakan. Anak-anak di bawah 12 tahun mengonsumsi setengah dosis tunggal.

Pasien dengan gagal ginjal tidak memerlukan penyesuaian dosis.

Durasi rata-rata pengobatan adalah 5-10 hari.

Ketika mengambil Desloratadine atau Loratadine, perlu untuk benar-benar mengecualikan minum minuman beralkohol, jika tidak, reaksi yang merugikan dapat terjadi. Selain itu, dengan kombinasi antihistamin ini dengan alkohol, aktivitas farmakoterapi mereka dapat menurun.

Saat meminum obat ini, Anda harus sangat berhati-hati saat mengendarai kendaraan bermotor dan menggunakan mekanisme yang rumit..

Saat mengambil Loratadin, Anda harus sangat berhati-hati saat mengendarai kendaraan bermotor dan mekanisme yang rumit..

Dalam kebanyakan kasus, efek samping yang terkait dengan minum obat ini terjadi karena alergi terhadap zat yang menyusun komposisi mereka. Dalam hal ini, obat harus dihentikan. Kemungkinan efek samping dari penggunaan loratadine dan desloratadine:

  • manifestasi takikardia;
  • sakit kepala;
  • kelelahan berlebihan atau peningkatan iritabilitas saraf;
  • gangguan pencernaan;
  • mukosa mulut kering;
  • mual
  • muntah
  • pelanggaran hati;
  • manifestasi alergi dalam bentuk gatal dan ruam;
  • dispnea;
  • nyeri otot;
  • fotosensitifitas;
  • perubahan konsentrasi bilirubin;
  • diare;
  • halusinasi visual dan pendengaran;
  • gangguan tidur.

Kedua obat memiliki pengeluaran bebas di apotek Rusia..

Julia Alekseevna Petrovskaya (ahli alergi), 45 tahun, Kostroma

Obat luar biasa yang bisa Anda gunakan untuk menghilangkan manifestasi alergi dengan cepat. Obat-obatan ini harganya terjangkau, walaupun loratadin harganya 2-3 kali lebih murah. Memilih obat yang tepat hanya diperlukan dengan partisipasi dokter spesialis. Dia akan dapat memperhitungkan kemungkinan reaksi negatif dan kontraindikasi..

Maria Sergeevna Sinitsina, 40 tahun, Tver

Sekitar 4 tahun yang lalu, saya didiagnosis menderita rhinoconjunctivitis (bentuk musiman polynosis). Penyakit ini memanifestasikan dirinya dari akhir musim semi ke musim gugur, selama periode ketika serbuk sari terbang di jalan. Selain rhinitis dan kemerahan pada mata, saat ini tenggorokan saya sangat gatal dan perih. Baru-baru ini saya meminta bantuan kepada ahli alergi, yang mengambil obat Loratadin untuk saya. Dia memilih antara dia dan Desloratadine generiknya. Terhadap latar belakang minum obat, tidak ada rasa tidak nyaman. Sekarang setiap musim saya alergi lebih mudah.

Galina Egorovna Opryakhina, 38 tahun, Tula

Saya sembuh dari alergi rhinitis dengan tablet Desloratadine. Awalnya, dokter menyarankan untuk menggunakan Loratadine, tetapi saya bingung dengan kenyataan bahwa harganya tiga kali lebih murah. Namun, spesialis menjelaskan bahwa perbedaan harga dijelaskan oleh fakta bahwa obat yang lebih murah diproduksi di Rusia. Kedua obat memiliki keefektifan yang sama, tetapi zat aktifnya berbeda. Namun, hasil tes laboratorium menunjukkan bahwa mereka hampir sama efektif dan jarang menimbulkan reaksi yang merugikan..

Biaya desloratadine berkisar antara 150 hingga 500 rubel., Tergantung pada titik penjualan dan dosis. Loratadine harganya antara 30 hingga 70 rubel.

Anisthistamine desloratadine: petunjuk penggunaan, analog

Untuk pengobatan alergi gejala, antihistamin digunakan, yang dapat dibagi menjadi 2 kelompok tergantung pada kemampuan untuk memiliki efek sedatif. Desloratadine adalah antihistamin yang tidak memiliki efek sedatif, karena tidak melewati sawar darah-otak dan tidak mempengaruhi aktivitas otak. Zat desloratadine adalah produk aktif dari pemecahan loratadine, yang terbentuk di hati. Itu milik antihistamin generasi ke-3.

Zat aktif desloratadine (INN - desloratadine) terkandung dalam obat pada konsentrasi 5 mg dalam setiap tablet bikonveks dengan cangkang biru. Eksipien adalah:

  • kalsium hidrogen fosfat dihidrat;
  • selulosa mikrokristalin;
  • pati jagung;
  • talek;
  • natrium stearat.

Obat ini juga diproduksi dalam bentuk sirup, 1 ml di antaranya mengandung 0,5 mg zat aktif dan sejumlah zat tambahan:

  • propilen glikol;
  • sorbitol;
  • asam sitrat dan garam natriumnya;
  • natrium benzoat;
  • disodium edeate;
  • gula kristal;
  • bumbu raspberry;
  • pewarna karmoizin.

Sirup Desloratadine tidak boleh digunakan oleh orang-orang dengan intoleransi fruktosa karena mengandung sorbitol.

Desloratadine secara selektif memblokir reseptor histamin spesifik (reseptor H1) yang terlibat dalam pengembangan gejala alergi. Obat ini memiliki 3 sifat yang terbukti:

  1. 1. antihistamin;
  2. 2. anti-alergi;
  3. 3. anti-inflamasi.

Obat mencegah pelepasan zat pensinyalan yang terlibat dalam pengembangan alergi (sitokin pro-inflamasi dan kemokin), P-selectin. Alat ini mempengaruhi aktivitas sel-sel kekebalan yang terlibat dalam pengembangan alergi: menghambat interaksi dan pergerakan eosinofil dan produksi anion superoksida oleh neutrofil. Reaksi alergi sering terjadi dengan partisipasi imunoglobulin kelas E (IgE). Desloratadine memperlambat pelepasan histamin dan zat pensinyalan lain yang bergantung pada IgE.

Studi klinis tentang kemanjuran dan keamanan obat ini menunjukkan bahwa pemberiannya tidak menyebabkan masalah kardiovaskular atau kesehatan usus yang signifikan..

Desloratadine berpotensi memiliki kemampuan untuk meredakan bronkospasme alergi akut.

Antihistamin Generasi Baru: Daftar dan Ikhtisar

Bagaimana cara memberikan artikel tentang antihistamin kepada pembaca? Hal pertama yang saya katakan adalah alergi adalah penyakit mengerikan yang membunuh jutaan orang, dan tiga puluh tahun kemudian, seluruh populasi akan terpengaruh. Kemudian - untuk memberi tahu kami bahwa bersama kami dan hanya bersama kami Anda dapat membaca tentang obat-obatan yang efektif dari generasi terakhir. Tapi kami langsung mengakui: sebenarnya, semuanya jauh lebih rumit, dan generasi terakhir tidak begitu terakhir. Di bawah ini kami akan mencoba untuk menceritakan tentang antihistamin segala sesuatu yang dapat dijejalkan menjadi artikel majalah kecil.

Menakutkan wabah alergi mungkin terjadi, tetapi sulit. Ada banyak penyakit alergi, tidak mudah untuk mengumpulkannya dan menghitungnya. Ambil serbuk sari, misalnya, salah satu alergen yang paling umum. Sebuah studi internasional tentang asma dan alergi pada anak-anak, yang melibatkan hampir dua juta orang dari 105 negara, menunjukkan bahwa alergi serbuk sari mempengaruhi 22% remaja di seluruh dunia. Indikator ini berbeda tergantung pada wilayah: di Afrika adalah 29,5%, di Oceania - 39,8%, di Eropa Utara - 12,3%. Tetapi para ilmuwan menerima data ini bukan selama tes, tetapi dengan bantuan kuesioner. Keandalan mereka tergantung pada apakah peserta penelitian keliru atau tidak. Dan ini terjadi - misalnya, sebuah penelitian tentang alergi penisilin menunjukkan bahwa hanya 22% pasien yang mengeluhkan penyakit tersebut yang mendeteksinya..

Alergi makanan juga tidak sesederhana itu. Hasil penelitian berbeda, tergantung pada metode apa yang digunakan para ilmuwan. Tes provokatif makanan yang dikontrol plasebo double blind dianggap sebagai standar emas dalam diagnosis alergi makanan - selama prosedur ini, pasien memakan alergen yang diduga di bawah pengawasan dokter. Dalam bahasa Inggris, nama metode ini sering disingkat menjadi "dbc-si-ef-si" lucu - DBPCFC. Pada 2013, Akademi Alergologi dan Imunologi Klinis Eropa merilis meta-review penelitian alergi makanan. Dia menunjukkan bahwa para ilmuwan jarang melakukan DBPCFC, dan terutama mengandalkan tes kulit dan tes IgE, meskipun metode ini secara signifikan melebih-lebihkan kejadian penyakit. Jika Anda percaya apa yang dikatakan peserta penelitian itu sendiri, prevalensi alergi makanan di Eropa adalah 5,9%. Tetapi sampel makanan menunjukkan 0,9% - itu sekitar enam setengah kali lebih sedikit.

Namun, bagi mereka yang telah mengalami alergi, statistik tidak terlalu peduli - Anda perlu diperlakukan dengan sesuatu. Dianjurkan, agar tidak merasakan kantuk dan "efek samping" lainnya. Semua orang tahu bahwa Anda perlu minum antihistamin untuk alergi, tetapi tidak semua orang tahu bahwa mereka juga mengobati bisul, narkolepsi, dan di masa depan mereka akan memerangi Alzheimer, Parkinson, schizophrenia, dan epilepsi. Untuk memahami bagaimana obat-obatan dari satu kelas ini mengobati segalanya dan di mana penderita alergi berlari, kita akan mulai dari awal - dengan histamin. Substansi yang harus kita lawan adalah apa yang dilakukannya?

Lebih mudah untuk mengatakan apa yang tidak histamin. Ini melebarkan pembuluh darah ("menyempit") dan meningkatkan permeabilitasnya, mempromosikan sekresi jus lambung, dan menyebabkan kontraksi otot polos (termasuk bronkus) dan kudis. Ini juga bekerja sebagai mediator di otak: mengatur tidur dan bangun, mengurangi aktivitas kejang, mempengaruhi konsumsi makanan dan air, berpartisipasi dalam pengaturan suhu tubuh dan dalam proses pembelajaran. Dan, tentu saja, ia mengendalikan respons imun: rinitis alergi, bersin, dan intoleransi kucing - itu saja, histamin.

Bagaimana satu zat dapat melakukan begitu banyak fungsi yang berbeda? Faktanya adalah bahwa dalam tubuh ada empat jenis reseptor histamin, mereka berada di berbagai organ dan jaringan. Di otak, otot polos, pembuluh darah dan beberapa jaringan lain - jenis reseptor pertama, H1. Di mukosa lambung, otot polos, jaringan jantung, tulang rawan, dll - reseptor tipe kedua, H2. H3 "hidup" terutama di sistem saraf pusat, misalnya, di ganglia basal dan hippocampus, dan dalam jumlah kecil mereka dapat ditemukan di sistem kardiovaskular dan pencernaan. H4 terlokalisasi di jaringan usus, sumsum tulang, sel darah putih, timus, limpa, dll..

Efek histamin pada tubuh tergantung pada reseptor yang diikatnya, sehingga obat yang berbeda diperlukan untuk tugas yang berbeda. Antihistamin dibagi menjadi bloker H1-, H2-, H3-, H4. Jika Anda mendengar frasa "antihistamin generasi terakhir (atau baru)", kita berbicara tentang H1-blocker yang digunakan untuk mengobati alergi. H2-blocker tidak dibagi menjadi beberapa generasi, H3-blocker baru mulai memasuki pasar, dan antihistamin H4 pertama masih jauh dari pasar. Ini adalah H1-blocker (mereka juga disebut "antagonis" atau "agonis terbalik" - tergantung pada jenisnya) yang mengobati alergi..

Wikipedia bahasa Rusia berbicara tentang empat generasi pemblokir H1, tetapi ini tidak benar: pada kenyataannya hanya ada dua dari mereka. Keberadaan "obat generasi ketiga terbaru" adalah mitos, tetapi perusahaan farmasi terkadang menggunakan istilah ini untuk tujuan iklan, dan situs web alergi senang menulis tentang topik ini dan menyesatkan pembaca. Mari kita lihat bagaimana pemblokir H1 dibagi menjadi beberapa generasi..

Obat alergi pertama dengan mudah melintasi penghalang antara darah dan otak - penghalang darah-otak (BBB) ​​- dan menyebabkan kantuk. Ingat, kita berbicara tentang bagaimana histamin mengatur tidur dan bangun? Ini merangsang aktivitas otak dan bertanggung jawab untuk terjaga - tidak mengherankan bahwa menekan fungsi reseptor di sistem saraf pusat menghasilkan efek sedatif. Selain itu, antihistamin generasi pertama (misalnya, chloropyramine, yang kita kenal sebagai "Suprastin", dan clemastine, yang kita kenal sebagai "Tavegil") menyebabkan gangguan memori dan konsentrasi, mengurangi kemampuan belajar dan produktivitas. Selain itu, Anda harus meminumnya beberapa kali sehari, dan meminumnya di malam hari tidak membantu untuk menghindari "efek samping" - secara umum, obat generasi pertama lebih merupakan "kejahatan yang diperlukan" daripada "pembebasan bahagia". Konsorsium Jaringan Alergi dan Asma Global untuk penyakit alergi dan asma bronkial bahkan merekomendasikan pelarangan penjualan obat-obatan ini tanpa resep setelah menyelesaikan studi risiko pada 2010.

Seiring waktu, para ilmuwan mengembangkan zat-zat yang "mendapat" dari darah ke otak dalam jumlah yang lebih kecil atau tidak bisa melakukannya sama sekali - mereka disebut "obat generasi kedua." Di sini mereka:

  • acrivastin
  • setirizin
  • azelastine
  • olopatadine
  • loratadine
  • ketotifen
  • rupatadine
  • misolastin
  • ebastin
  • bilastine
  • bepotastin
  • terfenadine
  • chifenadine
  • levocabastine
  • astemizole

Obat generasi kedua tidak menyebabkan kantuk dalam dosis standar (dan beberapa bahkan dengan peningkatan yang signifikan), sementara tablet cukup untuk sepanjang hari. Tetapi beberapa dari mereka bertindak buruk di hati. Dalam astemizole dan terfenadine, efek ini sangat jelas sehingga di banyak negara mereka ditarik dari penjualan..

Beberapa tahun kemudian, para ilmuwan menerima turunan (metabolit dan stereoisomer) dari obat generasi kedua, yang, menurut produsen, lebih efektif, tidak menyebabkan kantuk dan tidak membahayakan jantung. Obat-obatan ini adalah:

  • levocetirizine (nama dagang "Xizal", "Gletset", "Suprastinex", "Cesera", "Elcet", "Zodak Express")
  • desloratadine (Desal, Loratec, Lordestine, Erius, Neoclaritin)
  • Fexofenadine (Allegra, Telfast, Fexofast, Fexadin, Fexofen)

Beberapa menyebut zat ini "obat generasi ketiga." Para peneliti mulai berdebat sengit tentang generasi mana mereka berasal dan atas dasar apa. Untuk mengakhiri perdebatan, di awal tahun 2000-an, Perhimpunan Ahli Alergi dan Imunologi Inggris memprakarsai pembentukan Kelompok Konsensus tentang Antihistamin Generasi Baru. 17 ahli dari Inggris, Italia, Kanada, AS dan Jepang mengidentifikasi kriteria yang harus dipenuhi oleh obat generasi ketiga:

  1. kurangnya kardiotoksisitas;
  2. kurangnya interaksi dengan obat lain;
  3. kurangnya efek pada sistem saraf pusat.

Spesialis menganalisis data uji klinis yang diterbitkan dan sampai pada kesimpulan bahwa tidak ada obat yang ada dapat disebut "obat generasi ketiga". Namun demikian, dalam beberapa karya ilmiah, levocetirizine, desloratadine, fexofenadine dan norastemizole masih secara tidak resmi disebut ini. Mari kita pahami obat jenis apa mereka, efek samping apa yang mereka miliki, siapa yang dapat meminumnya, dan siapa yang tidak direkomendasikan. Semuanya diketahui sebagai perbandingan, jadi kami memformat data dalam tabel - lebih mudah untuk memahami bagaimana obat itu serupa dan bagaimana mereka berbeda:

Dozi ro vkaMulai beraktingUjung kecil maksimal nitrasi plasma mencapaiAksi terakhirEfek samping umum *Siapa yang tidak diizinkan?Siapa yang bisa, tetapi hati-hati
levocetirizine adalah isomer cetirizine5 mg1 jam0,9 jamMinimal 24 jamMengantuk, sakit kepala, pusing, mulut kering, kelelahan, lemah, nasofaringitis, faringitis, sakit perut, mual, demamIbu hamil, menyusui, anak-anak di bawah usia 6 bulan (baik tetes dan tablet), anak-anak di bawah usia 6 tahun (tablet, tetes sudah mungkin), orang dengan hipersensitif terhadap levocetirizine, cetirizine, hydroxyzine atau komponen lain dari obat, gagal ginjal tahap akhir dan yang menjalani hemodialisisPasien lanjut usia dengan epilepsi, orang dengan penyakit ginjal atau rentan terhadap kejang, serta pasien dengan kerusakan pada sumsum tulang belakang atau kelenjar prostat, harus berkonsultasi dengan dokter; tidak dianjurkan untuk menggabungkan obat dengan alkohol dan depresan lainnya
desloratadine - metabolit loratadine5 mg2 jam1-3 jamMinimal 24 jamSakit kepala, mulut kering, kelelahan, gangguan pencernaan, kantuk, pusing, nyeri otot, dismenoreIbu hamil, menyusui, anak di bawah 6 bulan (dan sirup, dan tablet), anak di bawah 12 tahun (tablet, sirup sudah bisa), orang dengan hipersensitif terhadap desloratadine, loratadine atau komponen lain dari obatPenderita penyakit ginjal harus berkonsultasi dengan dokter.
fexofenadine - metabolit terfenadine120/180 mg2 jam2,6 jam24 jamSakit kepala, pusing, kantuk, diare, mual, nyeri otot, batukIbu hamil, menyusui, anak di bawah 12 tahun, orang dengan hipersensitif terhadap salah satu komponen obatOrang lanjut usia, orang dengan penyakit kardiovaskular (termasuk di masa lalu), serta mereka yang memiliki gangguan fungsi hati atau ginjal, harus berkonsultasi dengan dokter

Untuk meringkas data ini secara singkat: tidak ada obat ajaib yang sempurna, masing-masing memiliki kelebihan, kekurangan dan fitur sendiri. Obat tercepat adalah levocetirizine, tetapi juga menghasilkan efek sedatif yang paling kuat. MedlinePlus, layanan Perpustakaan Kedokteran Nasional AS yang dikutip oleh FDA, memperingatkan konsumen: jangan terburu-buru mengemudi saat menggunakan levocetirizine, pertama cari tahu bagaimana pengaruhnya terhadap Anda. Fexofenadine dianggap sebagai yang paling "kuat": obat ini praktis tidak menyebabkan kantuk, oleh karena itu dianjurkan untuk pilot dan mereka yang membutuhkan kewaspadaan dan kecepatan reaksi. Tetapi fexofenadine menawarkan dosis terbesar - 120 atau 180 mg, sementara obat lain kekurangan 5 mg. Dan selain itu, tidak boleh diberikan kepada anak di bawah 12 tahun: mereka belum diuji efikasi dan keamanannya dalam uji klinis. Levocetirizine atau desloratadine (diambil dalam bentuk sirup atau tetes enam bulan setelah lahir) mungkin cocok untuk orang alergi terkecil, tetapi tidak ada obat yang dianjurkan untuk ibu hamil dan menyusui.

Seberapa jauh lebih baik metabolit dan isomer obat generasi kedua yang lebih baik daripada "orang tua" mereka? Sulit dikatakan. Uji klinis komparatif pada manusia sedikit, dan yang didasarkan pada sampel kecil dan kadang-kadang saling bertentangan. Terfenadine berhenti menjual karena fakta bahwa itu memiliki efek yang sangat buruk pada jantung. Turunannya, fexofenadine, praktis tanpa kekurangan ini. Tetapi perbedaan lebih lanjut dimulai. Satu studi mengklaim bahwa obat baru menekan reaksi alergi lebih baik daripada pendahulunya - percobaan klinis yang disponsori oleh pengembang fexofenadine, perusahaan Hoechst Marion Roussel. Dalam karya lain, efektivitas beberapa obat generasi kedua dibandingkan: cetirizine, ebastine, epinastine, fexofenadine, terfenadine dan loratadine. Ternyata fexofenadine lebih lemah dari pendahulunya, dan cetirizine adalah obat anti-alergi terbaik. Studi ini didanai oleh pengembang cetirizine UCB Pharma.

Studi yang membandingkan kemanjuran levocetirizine dan cetirizine menunjukkan bahwa obat-obatan tersebut sama efektifnya atau menunjukkan sedikit keuntungan dari zat "induk". Tetapi perlu diingat bahwa levocetirizine mencapai hasil yang sama dengan setengah dosis. Tetapi sehubungan dengan efek pada sistem saraf pusat, obat baru tampaknya tidak mampu menyalip pendahulunya. Para ilmuwan menganalisis efek sedatif dari dua zat dan menyimpulkan bahwa pasien yang cetirizine menyebabkan kantuk tidak mungkin bereaksi berbeda terhadap isomernya (dalam penelitian ini, sampelnya juga kecil).

Desloratadine, fexofenadine dan levocetirizine tidak dapat disebut "Antihistamin 3.0" - "2+" lebih cocok untuk mereka. Namun demikian, obat-obatan ini kurang membahayakan jantung daripada obat generasi kedua sebelumnya dan tidak menekan sistem saraf pusat sebanyak obat dari obat pertama. Bahkan ketika desloratadine dan levocetirizine diberikan kepada peserta dalam uji klinis dengan dosis empat kali lebih tinggi dari normal, tidak ada dari mereka yang memiliki efek samping yang serius untuk menghentikan pengobatan. Mengulangi percobaan ini tidak ada artinya: jika Anda memutuskan untuk menghubungkan hidup Anda dengan antihistamin generasi terakhir-kedua, lebih baik berkonsultasi dengan dokter. Informasi yang paling dapat dipercaya tentang obat-obatan dapat ditemukan dalam instruksi resmi dan Daftar Obat-obatan Negara.

* Perhatian! Tidak semua efek samping tercantum dalam tabel! Sebelum menggunakan salah satu obat, baca instruksi atau berkonsultasi dengan dokter (atau lebih baik, keduanya).