Utama > Nutrisi

Montelukast

Montelukast adalah obat bronkodilator yang secara selektif memblokir reseptor leukotrien.
Secara khusus menghambat reseptor CysLT1 dari cysteinyl leukotrienes (LTC4, LTD4 dan LTE4), mediator paling kuat dari peradangan kronis yang persisten, mendukung hiperresponsiveness bronkial pada asma bronkial.
Ketika diminum, ia diserap dengan cepat dan cukup sempurna: Cmax tercapai setelah 2-3 jam. Ketersediaan hayati adalah 64-73%. Dalam darah, 99% berikatan dengan protein. Dimetabolisme di hati. Itu diekskresikan terutama dengan empedu. Plasma Cl adalah 45 ml / menit.
Mengurangi keparahan kejang otot polos bronkiolus dan pembuluh darah, edema, migrasi eosinofil dan makrofag; mengurangi sekresi lendir dan meningkatkan transportasi mukosiliar. Sangat aktif saat diminum. Tindakan bronkodilator berkembang dalam satu hari dan berlangsung lama.

Indikasi untuk digunakan:
Indikasi untuk penggunaan obat Montelukast adalah:
- pencegahan dan pengobatan jangka panjang dari asma bronkial, termasuk pencegahan gejala siang dan malam penyakit;
- pengobatan asma bronkial pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap asam asetilsalisilat;
- pencegahan bronkospasme yang disebabkan oleh aktivitas fisik;
- menghilangkan gejala siang dan malam dari rinitis alergi musiman dan rinitis alergi persisten.

Mode aplikasi:
Obat Montelukast diambil secara oral 1 kali / hari, terlepas dari pemiskinan. Tablet ini dapat ditelan utuh atau dikunyah sebelum ditelan. Untuk pengobatan asma, obat harus diminum di malam hari. Dalam pengobatan rinitis alergi, obat ini dapat diminum setiap saat sepanjang hari. Pasien dengan asma bronkial dan rinitis alergi harus minum 1 tablet 1 kali / hari di malam hari.
Anak-anak berusia 6 hingga 14 tahun
1 tablet kunyah 5 mg 1 kali / hari. Tidak diperlukan pemilihan dosis untuk kelompok umur ini..
Anak di atas 15 tahun dan dewasa
Dosis untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 15 tahun adalah 10 mg montelukast per hari. Efek terapeutik dari obat Montelukast pada indikator yang mencerminkan perjalanan asma bronkial berkembang pada hari pertama. Pasien harus terus menggunakan obat selama periode kontrol gejala asma bronkial, dan selama periode eksaserbasi penyakit..
Untuk pasien usia lanjut, pasien dengan gagal ginjal, pasien dengan gangguan fungsi hati ringan atau sedang, pemilihan dosis khusus tidak diperlukan.
Montelukast dapat ditambahkan pada pengobatan bronkodilator dan kortikosteroid inhalasi..

Efek samping:
Efek samping biasanya ringan dan, sebagai aturan, tidak memerlukan penghentian obat Montelukast.
Dari sistem saraf: sakit kepala, pusing, kantuk, paresthesia / gynesthesia, kram.
Dari sistem kardiovaskular: jantung berdebar.
Dari sistem pernapasan, dada dan organ mediastinum: mimisan, eosinofilia paru.
Gangguan mental: agitasi, termasuk. perilaku agresif atau permusuhan, kecemasan, depresi, disorientasi, gangguan perhatian, mimpi patologis, halusinasi. insomnia. gangguan memori, aktivitas psikomotorik (termasuk lekas marah, cemas dan gemetaran), somnambulisme, pikiran dan perilaku bunuh diri (bunuh diri).
Pada bagian saluran pencernaan: diare, pencernaan yg terganggu, mual, muntah, pankreatitis, sakit perut.
Gangguan dari hati dan saluran empedu: peningkatan aktivitas ALT dan ACT, hepatitis (termasuk lesi kolestatik, hepatoseluler, dan hati campuran).
Dari organ-organ sistem muskuloskeletal: arthralgia, mialgia. kram otot.
Pada bagian darah dan sistem limfatik: peningkatan kecenderungan perdarahan, trombositopenia.
Pada bagian kulit dan jaringan subkutan: kecenderungan membentuk hematoma, eritema nodosum, eritema multiforme, gatal. ruam, urtikaria, angioedema.
Dari sisi sistem kekebalan: reaksi hipersensitivitas, termasuk. anafilaksis, infiltrasi hati eosiofilik.
Penyakit menular dan parasit: infeksi saluran pernapasan atas.
Lainnya: asthenia (kelemahan) / kelelahan. pembengkakan, demam.

Kontraindikasi:
Montelukast dikontraindikasikan jika hipersensitif terhadap salah satu komponen obat; pada anak di bawah 6 tahun; dengan fenilketonuria.

Kehamilan:
Penelitian pada hewan belum menunjukkan efek buruk pada kehamilan atau perkembangan janin..
Data yang terbatas dari pengalaman pemasaran dunia pada anak-anak yang ibunya menggunakan montelukast selama kehamilan tidak mengungkapkan hubungan sebab akibat antara kasus yang jarang terjadi cacat anggota gerak bawaan dan penggunaan montelukast. Montelukast dapat dikonsumsi selama kehamilan hanya jika dianggap sangat diperlukan.
Percobaan pada hewan menunjukkan bahwa montelukast masuk ke dalam ASI.
Tidak diketahui apakah montelukast masuk ke dalam ASI pada manusia, oleh karena itu, Montelukast-Teva dapat dikonsumsi selama menyusui hanya jika dianggap benar-benar diperlukan..

Interaksi dengan obat lain:
Montelukast dapat diresepkan bersama dengan obat lain untuk pencegahan atau pengobatan asma jangka panjang. Ketika mempelajari interaksi obat, dosis montelukast yang direkomendasikan tidak memiliki efek klinis yang signifikan pada farmakokinetik obat berikut: teofilin, prednison, prednisolon, kontrasepsi oral (etinil estradiol / norethindrone 35/1), terfenadine, digoxin, dan warfarin.
Pada pasien yang menggunakan fenobarbital pada saat yang sama, area di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC) untuk montelukast menurun sekitar 40%..

Karena montelukast dimetabolisme oleh CYP ZA4, hati-hati harus dilakukan, terutama untuk anak-anak, jika montelukast diberikan bersamaan dengan induser CYP ZA4, seperti fenitoin, fenobarbital dan rifampisin..
Penelitian in vitro menunjukkan bahwa montelukast adalah penghambat kuat CYP 2C8. Namun, data uji klinis pada interaksi obat yang melibatkan montelukast dan rosiglitazone (obat yang dimetabolisme oleh CYP 2C8) menunjukkan bahwa montelukast bukan inhibitor in vivo dari CYP 2C8. Dengan demikian, montelukast tidak secara signifikan mempengaruhi metabolisme obat yang dimetabolisme dengan enzim ini (mis. Paclitaxel, rosiglitazone, dan repaglinide).
Selama studi in vitro, ditemukan bahwa montelukast adalah substrat CYP 2C8 dan pada tingkat lebih rendah 2C9 dan 3A4. Dalam studi klinis interaksi obat menggunakan montelukast dan gemfibrozil (inhibitor CYP2C8 dan 2C9), gemfibrozil meningkatkan paparan sistemik montelukast sebesar 4,4 kali. Dengan penggunaan simultan dengan gemfibrozil atau penghambat CYP 2C8 kuat lainnya, penyesuaian dosis montelukast tidak diperlukan, tetapi dokter harus memperhitungkan peningkatan risiko reaksi merugikan.
Interaksi yang penting secara klinis dengan inhibitor CYP2C8 yang kurang poten (mis. Trimethoprim) tidak diharapkan dari studi in vitro. Penggunaan simultan montelukast dengan itraconazole, inhibitor kuat CYP 3A4, tidak secara signifikan meningkatkan paparan sistemik montelukast.

Overdosis:
Tidak ada informasi spesifik tentang pengobatan overdosis Montelukast.
Dalam studi asma kronis, montelukast diresepkan dalam dosis hingga 200 mg per hari untuk pasien dewasa selama 22 minggu, dan dalam studi jangka pendek hingga 900 mg per hari selama sekitar satu minggu, reaksi merugikan yang secara klinis signifikan tidak ada..
Dalam penggunaan pasca-pemasaran dan dalam studi klinis, overdosis akut Montelukast telah dilaporkan. Data ini termasuk penggunaan obat oleh orang dewasa dan anak-anak dalam dosis melebihi 1000 mg (sekitar 61 mg / kg, anak berusia 42 bulan). Data klinis dan laboratorium yang diperoleh sesuai dengan profil keamanan untuk pasien dewasa dan anak-anak.
Dalam sebagian besar laporan kasus overdosis, tidak ada efek samping yang diamati. Efek samping yang paling umum diamati, konsisten dengan profil keamanan obat, dan termasuk sakit perut, kantuk, haus, sakit kepala, muntah, dan hiperaktif psikomotorik..
Tidak diketahui apakah montelukast diekskresikan dengan dialisis peritoneal atau hemodialisis..

Kondisi penyimpanan:
Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C dalam kemasan aslinya untuk melindungi dari cahaya, di luar jangkauan anak-anak..

Surat pembebasan:
Montelukast - 5 mg tablet kunyah.
Pengepakan: 10, 14, 15, 28, 30, 56 atau 60 pcs.

Struktur:
1 tablet Montelukast mengandung montelukast sodium 5.2 mg, yang sesuai dengan kandungan montelukast 5 mg.
Eksipien: manitol - 203,3 mg, selulosa mikrokristalin - 81 mg, hiprolosa (hidroksipropil selulosa) - 3 mg, magnesium stearat - 3 mg, penyedap ceri - 3 mg, aspartam - 1,5 mg.

Montelukast - petunjuk penggunaan

Nomor pendaftaran:

Nama dagang:

Nama Nonproprietary Internasional (INN):

Bentuk dosis:

Komposisi kunyah per tablet:

Untuk dosis 4 mg:
Bahan aktif: Montelukast sodium 4,16 mg, dalam hal Montelukast - 4,0 mg.
Eksipien: manitol - 49,36 mg, sorbitol - 108,00 mg, hiprolosa tersubstitusi rendah (hidroksipropil selulosa) - 4,80 mg, pewarna besi oksida merah E172 - 1,20 mg, natrium croscarmellose - 19,20 mg, natrium siklamat - 1,20 mg, selulosa mikrokristalin - 48,24 mg, penyedap ceri - 1,44 mg, magnesium stearat - 2,40 mg.

Untuk dosis 5 mg:
Bahan aktif: montelukast sodium 5.20 mg dalam hal montelukast - 5.0 mg.
Eksipien: manitol - 61,70 mg, sorbitol - 135,00 mg, hiprolosa tersubstitusi rendah (hidroksipropil selulosa) - 6,00 mg, zat pewarna besi oksida merah E172 - 1,50 mg, natrium croscarmellose - 24,00 mg, natrium siklamat - 1,50 mg, selulosa mikrokristalin - 60,30 mg, penyedap ceri - 1,80 mg, magnesium stearat - 3,00 mg.

Deskripsi:

Tablet bikonveks bulat, merah muda pucat dengan percikan yang lebih gelap dan putih.

Kelompok farmakoterapi:

Agen anti-inflamasi anti-bronkokonstriktor - blocker reseptor leukotriene.

Kode ATX:

Sifat farmakologis

Farmakodinamik
Cysteinyl Leukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4) adalah mediator kuat peradangan - eikosanoid, yang disekresikan oleh sel yang berbeda, termasuk sel mast dan eosinofil. Mediator pro-asma yang penting ini berikatan dengan reseptor sisteinyl-leukotriene. Tipe 1 Cysteinyl-Leukotriene Receptor (CysLT1-reseptor) ada di saluran pernapasan manusia (termasuk sel otot polos bronkus, makrofag) dan sel proinflamasi lainnya (termasuk eosinofil dan beberapa sel punca myeloid). Sisteinil-leukotrien berkorelasi dengan patofisiologi asma bronkial dan rinitis alergi. Pada asma bronkial, efek yang dimediasi leukotrien termasuk bronkospasme, peningkatan sekresi lendir, peningkatan permeabilitas pembuluh darah, dan peningkatan eosinofil. Pada rinitis alergi, setelah terpapar alergen, sisteinil-leukotrien dilepaskan dari sel pro-inflamasi pada mukosa hidung selama fase awal dan akhir dari reaksi alergi, yang dimanifestasikan oleh gejala rinitis alergi. Tes intranasal dengan cysteinyl-leukotrienes telah terbukti meningkatkan resistensi saluran udara dan sumbatan hidung.
Montelukast adalah obat yang sangat aktif ketika diminum, yang secara signifikan meningkatkan peradangan pada asma bronkial. Menurut analisis biokimia dan farmakologis, obat dengan selektivitas tinggi dan afinitas kimia mengikat CysLT1-reseptor (bukan reseptor saluran pernapasan penting secara farmakologis lainnya, seperti prostaglandin, reseptor kolinergik atau β-adrenergik). Montelukast menghambat efek fisiologis LTC cysteinyl-leukotrienes4, LTD4 dan LTE4 dengan mengikat ke CysLT1-reseptor, tanpa memberikan efek stimulasi pada reseptor ini. Montelukast Menghambat CysLT1-reseptor epitel saluran napas, sementara secara bersamaan memiliki kemampuan untuk menghambat inhalasi bronkospasme karena inhalasi LTD4 pada pasien dengan asma bronkial. Dosis 5 mg sudah cukup untuk meredakan bronkospasme yang diinduksi oleh LTD4.
Montelukast menyebabkan bronkodilatasi dalam waktu 2 jam setelah konsumsi dan dapat melengkapi bronkodilatasi yang disebabkan oleh β2-adrenomimetik.

Farmakokinetik
Pengisapan
Montelukast cepat dan hampir sepenuhnya diserap setelah pemberian oral.
Saat diminum dengan perut kosong, tablet kunyah konsentrasi maksimum 5 mg (Cmaks) pada orang dewasa dicapai setelah 2 jam. Pada anak usia 2 hingga 5 tahunmaks dicapai 2 jam setelah puasa, tablet kunyah 4 mg.
Makan tidak memiliki efek klinis yang signifikan dengan penggunaan jangka panjang.
Ketersediaan hayati oral rata-rata adalah 73%.
Distribusi
Montelukast mengikat protein plasma lebih dari 99%. Volume distribusi montelukast dalam keadaan konsentrasi kesetimbangan adalah rata-rata 8-11 liter. Studi pada tikus dengan montelukast berlabel radioaktif menunjukkan penetrasi minimal melalui penghalang darah-otak. Selain itu, konsentrasi obat berlabel 24 jam setelah pemberian minimal di semua jaringan lain..
Metabolisme
Montelukast secara aktif dimetabolisme di hati. Dalam studi dosis terapi dalam keadaan konsentrasi plasma kesetimbangan pada orang dewasa dan anak-anak, konsentrasi metabolit montelukast tidak ditentukan..
Studi in vitro menggunakan mikrosom hati manusia telah menunjukkan bahwa isoenzim CYP dari sistem sitokrom P450: 3A4, 2C8 dan 2C9 terlibat dalam metabolisme montelukast. Menurut hasil penelitian in vitro dalam mikrosom hati manusia, konsentrasi terapi montelukast dalam plasma darah tidak menghambat isoenzim CYP dari sistem sitokrom P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 dan 2D6.
Pembiakan
Klirens Montelukast plasma pada orang dewasa yang sehat adalah rata-rata 45 ml / menit. Setelah konsumsi Montelukast berlabel radioaktif, 86% dari jumlah diekskresikan oleh usus dalam 5 hari dan kurang dari 0,2% oleh ginjal, yang menegaskan bahwa Montelukast dan metabolitnya diekskresikan hampir secara eksklusif dengan empedu..
Waktu paruh montelukast pada orang dewasa muda yang sehat adalah 2,7-5,5 jam. Farmakokinetik montelukast tetap hampir linier ketika dicerna dengan dosis lebih dari 50 mg. Ketika mengambil montelukast di pagi dan sore hari, perbedaan farmakokinetik tidak diamati. Ketika mengambil 10 mg montelukast sekali sehari, diamati (sekitar 14%) zat aktif dalam plasma darah sedang diamati.

Fitur farmakokinetik dalam berbagai kelompok pasien
Lantai
Farmakokinetik montelukast pada wanita dan pria serupa.
Pasien lanjut usia
Dengan pemberian oral tunggal 10 mg montelukast, profil farmakokinetik dan ketersediaan hayati serupa pada pasien lansia dan pasien muda. Waktu paruh montelukast dari plasma agak lebih lama pada orang tua. Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada lansia.
Ras
Tidak ada perbedaan dalam efek farmakokinetik yang signifikan secara klinis pada pasien dari berbagai ras..
Gagal hati
Pasien dengan insufisiensi hati ringan sampai sedang dan manifestasi klinis sirosis menunjukkan perlambatan dalam metabolisme Montelukast, disertai dengan peningkatan area di bawah kurva farmakokinetik konsentrasi-waktu (AUC) sekitar 41% setelah dosis tunggal 10 mg. Ekskresi montelukast pada pasien ini sedikit meningkat dibandingkan dengan subyek sehat (rata-rata paruh adalah 7,4 jam). Perubahan dosis Montelukast untuk pasien dengan gagal hati ringan sampai sedang tidak diperlukan. Tidak ada data tentang sifat farmakokinetik montelukast pada pasien dengan insufisiensi hati berat (lebih dari 9 poin dalam skala Child-Pugh).
Gagal ginjal
Karena montelukast dan metabolitnya tidak diekskresikan dalam urin, farmakokinetik montelukast pada pasien dengan gagal ginjal belum dievaluasi. Tidak diperlukan penyesuaian dosis untuk kelompok pasien ini.

Indikasi untuk digunakan

  • Pencegahan dan pengobatan jangka panjang dari asma bronkial pada anak-anak berusia 2 hingga 5 tahun (inklusif) untuk tablet kunyah 4 mg dan untuk anak usia 6 hingga 14 tahun (inklusif) untuk tablet kunyah 5 mg, termasuk pencegahan gejala siang dan malam penyakit, pengobatan bronkial asma pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap asam asetilsalisilat dan pencegahan bronkospasme yang disebabkan oleh aktivitas fisik;
  • Menghentikan gejala siang dan malam hari dari rinitis alergi musiman dan / atau sepanjang tahun pada anak usia 2 hingga 5 tahun (inklusif) untuk tablet kunyah 4 mg dan untuk anak usia 6 hingga 14 tahun (inklusif) untuk tablet kunyah 5 mg.

Kontraindikasi

  • hipersensitivitas terhadap montelukast atau komponen obat lainnya;
  • usia anak-anak hingga 2 tahun (untuk dosis 4 mg) dan usia anak hingga 6 tahun (untuk dosis 5 mg);
  • intoleransi fruktosa.

Gunakan selama kehamilan dan selama menyusui

Kehamilan
Selama kehamilan, montelukast hanya dapat digunakan jika potensi manfaat bagi ibu melebihi risiko yang mungkin terjadi pada janin, hanya di bawah pengawasan dokter dan hanya dalam dosis minimal..
Perkembangan cacat anggota gerak bawaan pada bayi baru lahir yang ibunya mengonsumsi montelukast selama kehamilan dilaporkan. Sebagian besar wanita ini juga minum obat lain untuk mengobati asma selama kehamilan. Hubungan sebab akibat antara montelukast dan pengembangan cacat anggota gerak bawaan belum ditetapkan.
Masa menyusui
Tidak diketahui apakah Montelukast diekskresikan dalam ASI. Karena banyak obat diekskresikan dalam ASI, ini harus dipertimbangkan ketika meresepkan obat untuk wanita menyusui..

Dosis dan Administrasi

Di dalam 1 kali per hari, terlepas dari asupan makanan. Tablet ini dapat ditelan utuh atau dikunyah sebelum ditelan..
Dengan asma bronkial - 1 kali per hari di malam hari.
Pada rinitis alergi - 1 kali sehari di malam hari atau dalam mode individual, tergantung pada waktu eksaserbasi gejala.
Pasien yang menderita asma bronkial dan rinitis alergi harus minum satu tablet Montelukast sekali sehari di malam hari.
Anak-anak berusia 2 hingga 6 tahun dengan asma bronkial dan / atau rinitis alergi - 1 tablet kunyah 4 mg. Tidak diperlukan pemilihan dosis untuk kelompok umur ini..
Anak-anak berusia 6 hingga 14 tahun dengan asma bronkial dan / atau rinitis alergi - 1 tablet kunyah 5 mg. Tidak diperlukan pemilihan dosis untuk kelompok umur ini..
Untuk anak-anak di atas 15 tahun dan orang dewasa, tersedia bentuk sediaan dan dosis obat - tablet salut film, 10 mg.
Rekomendasi umum
Efek terapi obat pada asma bronkial berkembang pada siang hari. Pasien harus terus menggunakan obat selama periode mencapai kontrol atas gejala asma bronkial, dan selama periode eksaserbasi penyakit..
Pasien usia lanjut, pasien dengan gagal ginjal dan pasien dengan gangguan fungsi hati dari pemilihan dosis tingkat keparahan ringan sampai sedang tidak diperlukan. Tidak ada data tentang penggunaan montelukast pada pasien dengan gagal hati berat.
Montelukast dapat ditambahkan ke pengobatan dengan bronkodilator, misalnya, β2-agonis adrenergik dan glukokortikosteroid inhalasi (lihat bagian "Interaksi dengan obat lain").

Efek samping

Frekuensi efek samping di bawah ini ditentukan berdasarkan hal berikut (klasifikasi Organisasi Kesehatan Dunia): sangat sering (lebih dari 10%); sering (lebih dari 1% dan kurang dari 10%); jarang (lebih dari 0,1% dan kurang dari 1%); jarang (lebih dari 0,01% dan kurang dari 0,1%); sangat jarang (kurang dari 0,01%), termasuk pesan individual; frekuensi tidak diketahui (tidak dapat diperkirakan menggunakan data yang tersedia).
Secara umum, obat ini ditoleransi dengan baik. Efek samping biasanya ringan dan, sebagai suatu peraturan, tidak memerlukan penghentian obat..
Penyakit menular dan parasit
Sangat sering - infeksi saluran pernapasan atas;
Gangguan dari darah dan sistem limfatik
Jarang - kecenderungan meningkat untuk perdarahan;
Frekuensi tidak diketahui - trombositopenia.
Gangguan sistem kekebalan tubuh:
Jarang - reaksi hipersensitivitas, termasuk. anafilaksis:
Sangat jarang - infiltrasi hati eosinofilik;
Cacat mental:
Jarang - agitasi, termasuk perilaku agresif atau permusuhan, kecemasan, depresi, disorientasi, mimpi patologis, insomnia, aktivitas psikomotorik (termasuk lekas marah, kecemasan dan tremor), somnambulisme, tic;
Jarang - gangguan perhatian, gangguan memori;
Sangat jarang - halusinasi, pikiran dan perilaku bunuh diri (bunuh diri);
Pelanggaran sistem saraf:
Jarang - sakit kepala, pusing, kantuk, paresthesia / hypesthesia, kram.
Gangguan Jantung:
Jarang - detak jantung cepat.
Gangguan dari sistem pernapasan, dada, dan organ mediastinum:
Jarang - mimisan;
Sangat jarang - eosinofilia paru.
Gangguan dari saluran pencernaan:
Seringkali - diare, mual, muntah;
Jarang - dispepsia, mulut kering;
Frekuensi tidak diketahui - sakit perut, pankreatitis.
Pelanggaran hati dan saluran empedu:
Seringkali - peningkatan aktivitas alanine aminotransferase (ALT) dan aspartate aminotransferase (ACT);
Sangat jarang - hepatitis (termasuk lesi kolestatik, hepatoseluler, dan hati campuran).
Gangguan dari kulit dan jaringan subkutan:
Seringkali ruam;
Jarang - gatal, urtikaria, kecenderungan untuk membentuk hematoma;
Jarang - angioedema;
Sangat jarang - eritema nodosum, eritema multiforme.
Pelanggaran jaringan muskuloskeletal dan ikat:
Jarang - arthralgia, mialgia, termasuk kram otot.
Pelanggaran ginjal dan saluran kemih:
Frekuensi tidak diketahui - enuresis pada anak-anak.
Gangguan umum dan gangguan di tempat suntikan:
Seringkali demam;
Jarang - asthenia (kelemahan) / kelelahan, bengkak, haus.
Lain: dalam kasus yang jarang terjadi pada pasien dengan asma bronkial, perkembangan sindrom Church-Strauss dicatat (lihat bagian "Instruksi khusus").
Jika ada efek samping yang ditunjukkan dalam instruksi yang diperburuk, atau jika Anda melihat efek samping lain yang tidak tercantum dalam instruksi, beri tahu dokter Anda.

Overdosis

Gejala overdosis setelah lama (22 minggu) pengobatan pasien dengan asma dengan dosis 200 mg per hari, atau setelah pengobatan jangka pendek (dalam 1 minggu) dengan dosis 900 mg per hari, tidak diamati.
Ada beberapa kasus overdosis akut (mengonsumsi setidaknya 1000 mg obat per hari) montelukast pada periode pasca-pemasaran dan dalam studi klinis pada orang dewasa dan anak-anak. Data klinis dan laboratorium menunjukkan komparabilitas profil keselamatan montelukast pada anak-anak, orang dewasa dan pasien usia lanjut. Efek samping yang paling umum adalah haus, kantuk, muntah, agitasi psikomotor, sakit kepala dan sakit perut..
Pengobatan dalam kasus overdosis akut adalah gejala.
Tidak ada data tentang efektivitas dialisis peritoneum atau hemodialisis..

Interaksi dengan obat lain

Montelukast dapat diresepkan bersama dengan obat lain yang biasanya digunakan untuk pencegahan dan pengobatan jangka panjang dari asma bronkial dan / atau pengobatan rinitis alergi. Dosis terapi montelukast yang direkomendasikan tidak memiliki efek klinis yang signifikan pada farmakokinetik obat berikut: teofilin, prednison, prednisolon, kontrasepsi oral (etinil estradiol / norethisterone 35/1), terfenadine, digoxin dan warfarin.
Nilai AUC montelukast menurun saat mengambil fenobarbital sekitar 40%, tetapi ini tidak memerlukan perubahan dalam rejimen dosis obat montelukast.
Studi in vitro telah menemukan bahwa montelukast menghambat isoenzim CYP2C8 dari sistem sitokrom P450, namun, ketika mempelajari interaksi obat in vivo dari montelukast dan rosiglitazone (dimetabolisme dengan isoenzim CYP2C8 dari sistem sitokrom P450), montelukast tidak menghambat isoenzim CYC8. Dengan demikian, efek montelukast pada isoenzim metabolisme obat yang dimediasi CYP2C8 (misalnya, paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide) tidak diharapkan. Penelitian in vitro menunjukkan bahwa montelukast adalah substrat isoenzim CYP2C8, 2C9 dan 3A4. Data dari studi klinis interaksi obat dalam kaitannya dengan montelukast dan gemfibrozil (inhibitor isoenzim CYP2C8 dan isoenzim 2C9) menunjukkan bahwa gemfibrozil meningkatkan efek paparan sistemik terhadap montelukast sebesar 4,4 kali. Pemberian kombinasi itraconazole, penghambat poten dari isoenzim CYP3A4, bersama dengan gemfibrozil dan montelukast tidak menyebabkan peningkatan tambahan dalam efek paparan sistemik terhadap montelukast. Efek gemfibrozil pada efek sistemik dari montelukast tidak dapat dianggap signifikan secara klinis berdasarkan data keamanan pada penggunaan montelukast dalam dosis melebihi dosis yang disetujui 10 mg untuk pasien dewasa (bila digunakan dengan dosis 200 mg / hari untuk pasien dewasa selama 22 minggu dan hingga 900 mg / hari selama sekitar satu minggu, tidak ada efek samping signifikan secara klinis yang diamati).
Jadi, ketika diminum dengan gemfibrozil, penyesuaian dosis montelukast tidak diperlukan. Menurut hasil penelitian in vitro, interaksi obat yang signifikan secara klinis dengan inhibitor isoenzim CYP2C8 lainnya yang diketahui (misalnya, dengan trimetoprim) tidak diharapkan. Selain itu, penggunaan kombinasi montelukast dengan itrakonazol saja tidak secara signifikan meningkatkan efek paparan sistemik terhadap montelukast..
Perawatan kombinasi dengan bronkodilator
Montelukast adalah suplemen yang masuk akal untuk monoterapi dengan bronkodilator, jika bronkodilator tidak memberikan kontrol yang memadai terhadap asma bronkial. Setelah mencapai efek terapeutik pengobatan dengan Montelukast, pengurangan bertahap dalam dosis bronkodilator dapat dimulai.
Perawatan kombinasi dengan glukokortikosteroid inhalasi
Pengobatan Montelukast memberikan efek terapi tambahan bagi pasien yang menggunakan glukokortikosteroid inhalasi. Setelah mencapai stabilisasi, pengurangan bertahap dosis glukokortikosteroid dapat dimulai di bawah pengawasan dokter. Dalam beberapa kasus, pembatalan lengkap glukokortikosteroid inhalasi dapat diterima, namun, penggantian tajam glukokortikosteroid inhalasi dengan montelukast tidak dianjurkan.

instruksi khusus

Terapkan dengan ketat sesuai arahan dokter.
Efektivitas obat dalam pengobatan serangan asma akut belum ditetapkan, oleh karena itu, obat ini tidak direkomendasikan untuk serangan akut asma bronkial..
Pasien harus selalu membawa obat darurat untuk meredakan serangan asma (inhaled β2-agonis kerja pendek). Jangan berhenti minum montelukast selama eksaserbasi asma bronkial dan kebutuhan untuk menggunakan obat-obatan darurat untuk mengurangi kejang..
Pasien dengan alergi terhadap asam asetilsalisilat dan obat antiinflamasi non-steroid lainnya (NSAID) tidak boleh menggunakan obat ini selama pengobatan dengan montelukast, karena montelukast, sementara meningkatkan fungsi pernapasan pada pasien dengan asma bronkial alergi, namun, tidak dapat sepenuhnya mencegah bronkokonstriksi yang disebabkan oleh NP.
Dosis glukokortikosteroid inhalasi yang digunakan secara bersamaan dengan montelukast dapat secara bertahap dikurangi di bawah pengawasan dokter, namun, penggantian tajam glukokortikosteroid oral atau inhalasi dengan montelukast tidak dianjurkan..
Mengurangi dosis glukokortikosteroid sistemik pada pasien yang menerima obat anti-asma, termasuk blocker reseptor leukotrien, dalam kasus yang jarang disertai dengan munculnya eosinofilia, ruam, perburukan gejala paru, komplikasi jantung dan / atau neuropati, kadang-kadang didiagnosis sebagai sindrom Cherge-Strauss (vaskulitis sistemik). Hubungan sebab akibat antara perkembangan efek samping ini dan terapi dengan antagonis reseptor leukotrien belum terbukti, namun, perawatan harus diambil dan pengamatan klinis yang tepat harus dilakukan sambil mengurangi dosis glukokortikosteroid sistemik pada pasien yang menggunakan montelukast.
Saat menggunakan obat montelukast, trombositopenia dapat muncul, tanda awal yang merupakan kecenderungan perdarahan (purpura, mimisan, perdarahan gusi). Jika gejala-gejala tersebut terjadi, hentikan penggunaan montelukast dan mulai perawatan simptomatik.
Pada pasien yang menggunakan montelukast, gangguan neuropsikiatri dijelaskan. Mengingat bahwa gejala-gejala ini dapat disebabkan oleh faktor-faktor lain, tidak diketahui apakah mereka berhubungan dengan penggunaan Montelukast. Dokter perlu mendiskusikan kejadian buruk ini dengan pasien dan / atau orang tua / wali mereka. Penting bagi pasien dan / atau orang tua / wali mereka untuk menjelaskan bahwa jika terjadi gejala seperti itu, perlu untuk memberi tahu dokter yang merawat..
Gunakan pada pasien usia lanjut
Tidak ada perbedaan dalam profil efikasi dan keamanan montelukast terkait dengan usia pasien.
Montelukast mengandung sorbitol dalam komposisi, jadi tidak boleh diresepkan untuk pasien dengan intoleransi fruktosa.

Berdampak pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme

Montelukast tidak memengaruhi kemampuan mengendarai mobil dan mekanisme lainnya, tetapi sangat jarang rasa kantuk dan pusing pada beberapa pasien. Ketika tanda-tanda ini muncul, pasien tidak disarankan untuk mengendarai kendaraan dan melakukan kegiatan lain yang membutuhkan konsentrasi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Surat pembebasan

Tablet kunyah 4 mg dan 5 mg.
10 tablet per bungkus blister PA / aluminium / PVC film dan pernis aluminium foil (kemasan utama).
1, 2 atau 3 kemasan strip blister dengan instruksi untuk penggunaan medis dalam kemasan kardus.

Kondisi penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C dalam kemasan aslinya.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan

3 tahun. Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa.